恩甘定為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色小丸。恩甘定的主要成分為恩替卡韋。那么,恩甘定的禁忌是怎樣呢?
恩甘定在達(dá)到血漿峰濃度后,恩甘定的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達(dá)到終末清除半衰期約需128—149小時(shí)。恩甘定的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。恩甘定主要以原形通過(guò)腎臟清除,恩甘定的清除率為給藥量的62—73%。恩甘定的腎清除率為360—471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩甘定同時(shí)通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。
恩甘定對(duì)健康受試者口服用藥后,恩甘定被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。恩替卡韋膠囊每天給藥一次,6—10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。恩甘定對(duì)食物口服吸收的影響,恩甘定進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg恩甘定會(huì)導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲(從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?.0—1.5小時(shí)),Cmax降低44—46%,恩甘定的藥時(shí)曲線下面積(AUC)降低18—20%。恩甘定應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
恩甘定的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,恩甘定表觀分布容積超過(guò)全身液體量,這說(shuō)明恩甘定廣泛分布于各組織。恩甘定的體外實(shí)驗(yàn)表明甘澤與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。恩甘定在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后,未觀察到恩甘定的氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩甘定不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。
恩甘定的禁忌:對(duì)恩替卡韋或制劑中任何成份過(guò)敏者禁用。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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