恩甘定為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色小丸。恩甘定的主要成分為恩替卡韋。那么,恩甘定的老年患者用藥是怎樣呢?
恩甘定的藥代動力學資料表明,恩甘定表觀分布容積超過全身液體量,這說明恩甘定廣泛分布于各組織。恩甘定的體外實驗表明甘澤與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。恩甘定在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀察到恩甘定的氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩甘定不是細胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。
恩甘定在達到血漿峰濃度后,恩甘定的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達到終末清除半衰期約需128—149小時。恩甘定的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時。恩甘定主要以原形通過腎臟清除,恩甘定的清除率為給藥量的62—73%。恩甘定的腎清除率為360—471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩甘定同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。
恩甘定對健康受試者口服用藥后,恩甘定被迅速吸收,0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。恩替卡韋膠囊每天給藥一次,6—10天后可達穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。恩甘定對食物口服吸收的影響,恩甘定進食標準高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg恩甘定會導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時變?yōu)?.0—1.5小時),Cmax降低44—46%,恩甘定的藥時曲線下面積(AUC)降低18—20%。恩甘定應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。
恩甘定的老年患者用藥:由于沒有足夠的歲及以上的老年患者參加中和恩替卡韋膠囊的臨床研究尚不清楚。老年患者與年輕患者對中和恩替卡韋膠囊的反應(yīng)有何不同其他的臨床試驗報告也未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者之間的不同。恩替卡韋主要由腎臟排泄在腎功能損傷的患者中可能發(fā)生毒性反應(yīng)的危險性更高因為老年患者多數(shù)腎功能有所下降因此應(yīng)注意藥物劑量的選擇并且監(jiān)測腎功能。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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