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硝酸異山梨酯片與固醇類抗炎藥合用是有什么后果呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/28 21:27:45
    導(dǎo)讀:硝酸異山梨酯片的主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在體內(nèi)代謝生成單硝酸異山梨酯(ISMN),后者釋放一氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶。

硝酸異山梨酯片的舌下給藥是一次5mg,緩解癥狀。主要成份是硝酸異山梨酯?;瘜W(xué)名:1,4,3,6-二脫水-D-山梨醇二硝酸酯。分子式:C6H8N2O8。分子量:236.14。那么,硝酸異山梨酯片與固醇類抗炎藥合用是有什么后果呢?

硝酸異山梨酯片的主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在體內(nèi)代謝生成單硝酸異山梨酯(ISMN),后者釋放一氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張,對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張,使冠脈灌注量增加。總的效應(yīng)是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。

硝酸異山梨酯片口服吸收完全,平均生物利用度(F)約25%,口服30%,舌下40%~60%,肝臟首過效應(yīng)明顯。血清濃度達(dá)峰時(shí)間在服藥后1小時(shí),一次用藥作用持續(xù)2~4小時(shí)。吸收后的分布容積為2~4L/kg,清除率為2~4L/min,半衰期約1小時(shí)。脫硝基后生成2-單硝酸酯(15%~25%)和5-單硝酸酯(75%~85%),兩者均有生物活性。5-單硝酸酯的活性更強(qiáng),半衰期為5小時(shí),在血清中脫硝后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原形排出,糞便中排出<1%。5-單硝酸酯的代謝產(chǎn)物均無擴(kuò)血管作用。

硝酸異山梨酯片的哺乳期婦女用藥是不清楚ISDN是否經(jīng)乳汁排泌,故哺乳期婦女應(yīng)慎用。

硝酸異山梨酯片同時(shí)使用類固醇類抗炎藥可降低本藥的療效。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)

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