華法林也可以干擾在骨中合成的γ-羧基谷氨酸蛋白的羧基化。孕期婦女接受華法林治療可導(dǎo)致胎兒嚴(yán)重的骨骼發(fā)育異常,但尚無(wú)證據(jù)表明成人或兒童應(yīng)用華法林會(huì)直接影響骨代謝。那么,華法林鈉片規(guī)格有哪些?
華法林鈉片是雙香豆素衍生物,化學(xué)結(jié)構(gòu)為3-(a-苯基丙酮)-4-羥基香豆素。在試管內(nèi)無(wú)抗凝血作用,主要在肝臟微粒體內(nèi)抑制維生素K依賴(lài)性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。維生素K能促使維生素K依賴(lài)性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的氨基末端谷氨酸羧基化轉(zhuǎn)變成γ-羧基谷氨酸,羧基化能夠促進(jìn)維生素K依賴(lài)性凝血因子結(jié)合到磷脂表面,因此可以加速血液凝固。γ-羧基化需要還原型維生素K(維生素KH2)的參與。
雙香豆素通過(guò)抑制維生素K環(huán)氧化物還原酶的活性從而阻斷維生素KH2的生成,進(jìn)而抑制維生素K依賴(lài)性凝血因子的γ-羧基化作用。此外,維生素K拮抗劑可以抑制抗凝蛋白C和S的羧基化。
華法林鈉片規(guī)格有片劑每片2.5mg、5mg、7.5mg、10mg??诜谝蝗?.5—20mg,次日起用維持量,每日2.5—7.5mg。華法林鈉片成人常用量:一日10mg,連服3日。最初1—2日的凝血酶原活性,主要反映短壽命凝血因子Ⅶ的消失程度,這時(shí)的抗凝作用不穩(wěn)定。約3日后,因子Ⅱ、Ⅸ、Ⅹ均耗盡,才能充分顯示抗凝效應(yīng)。凝血酶原時(shí)間也更確切反映維生素K依賴(lài)性凝血因子的減少程度,可據(jù)此以確定維持量。
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(實(shí)習(xí)編輯:黃承志)
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