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利托那韋片與華法林合用是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/4/16 19:51:40
    導(dǎo)讀:利托那韋片生成至少5種代謝物,利托那韋片主要代謝物也具抗毒活性,利托那韋片劑量的87%由糞便中排出,12%由尿液中排出。

利托那韋片為復(fù)方制劑,每片含洛匹那韋200mg,利托那韋50mg。單獨或與抗逆轉(zhuǎn)錄病毒的核苷類藥物合用治療晚期或非進行性的艾滋病病人。那么,利托那韋片與華法林合用是怎樣呢?

利托那韋片服用口服液1h后飲用巧克力奶不會影響其吸收程度和速率。利托那韋片在血漿和淋巴結(jié)濃度高,利托那韋片血漿半衰期為3~3.5h,利托那韋片血漿蛋白結(jié)合率為98%。利托那韋片主要在肝代謝,通過細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)異構(gòu)酶CYP3A和CYP2D6代謝,利托那韋片生成至少5種代謝物,利托那韋片主要代謝物也具抗毒活性,利托那韋片劑量的87%由糞便中排出,12%由尿液中排出,其中各含原形藥物為36%和3.5%。

利托那韋片對人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。利托那韋片對HIV-1和HIV-2天門冬氨酸蛋白酶有抑制作用。利托那韋片為蛋白酶抑制劑,利托那韋片可阻止免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶,該酶影響病毒的終末形成。利托那韋片抑制HIV蛋白酶以致該酶不能加工多聚蛋白,從而不能產(chǎn)生形態(tài)成熟的HIV顆粒。由于該顆粒仍處于不成熟階段,故HIV細(xì)胞之間的蔓延減緩。

利托那韋片與華法林、環(huán)孢素、卡馬西平、奈法唑酮、紫杉醇和鈣通道阻斷劑的代謝均經(jīng)CYP3A介導(dǎo),因此能與本品發(fā)生相互作用,使這些藥物的AUC值和活性大大提高。故這些藥物與本品合用需謹(jǐn)慎。

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(實習(xí)編緝:張桂平)

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