利托那韋片單獨或與抗逆轉(zhuǎn)錄病毒的核苷類藥物合用治療晚期或非進行性的艾滋病病人。那么,利托那韋片與環(huán)孢素合用是怎樣呢?
利托那韋片的蛋白酶抑制可阻止發(fā)生新的感染病灶,并延緩疾病的進展。利托那韋片是一種可口服的HIV-1和HIV-2天門冬氨酸蛋白酶多肽無機物抑制劑。利托那韋片在體外,它能拮抗所有HIV實驗病毒株,利托那韋片同時具有抗齊多夫定敏感株或耐藥病毒株的作用。利托那韋片品對HIV蛋白酶有選擇性親和作用,利托那韋片抗人天門冬氨酸蛋白酶抑制作用甚微。
利托那韋片口服吸收較好,利托那韋片的生物利用度為60%以上,利托那韋片單劑量400mg頓服,利托那韋片的血漿藥物濃度達峰時間為2~4h,血藥峰濃度53μg/ml。利托那韋片劑量與血漿峰濃度和藥-時曲線面積等參數(shù)呈非線性關(guān)系,利托那韋片可能與其可飽和的一過性代謝有關(guān)。利托那韋片進餐口服用血漿峰濃度和藥-時曲線面積可升高63%,利托那韋片的濃度達峰時間延遲1.6h。
利托那韋片與華法林、環(huán)孢素、卡馬西平、奈法唑酮、紫杉醇和鈣通道阻斷劑的代謝均經(jīng)CYP3A介導,因此能與本品發(fā)生相互作用,使這些藥物的AUC值和活性大大提高。故這些藥物與本品合用需謹慎。
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(實習編緝:張桂平)
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