治療白內(nèi)障有哪些藥物

2015-03-13 來源：健客網(wǎng)社區(qū) 標(biāo)簽：掌上醫(yī)生喝茶減肥一天瘦一斤安全減肥 cps聯(lián)盟美容護(hù)膚

摘要：早期白內(nèi)障，用藥以后病情可能會(huì)減慢發(fā)展，個(gè)別病人視力可能稍有提高。中期白內(nèi)障患者，用藥后視力和晶狀體混濁程度都不會(huì)改善。近成熟期的白內(nèi)障，藥物治療更無實(shí)際意義。

　　哪些藥物可以治療白內(nèi)障

　　答：不同白內(nèi)障的成因各不相同，目前對(duì)老年性白內(nèi)障的成因還沒有統(tǒng)一認(rèn)識(shí)，多認(rèn)為與衰老有關(guān)，白內(nèi)障的藥物治療目前還沒有確切的效果，目前國(guó)內(nèi)外都處于探索研究階段。一些早期白內(nèi)障，用藥以后病情可能會(huì)減慢發(fā)展，個(gè)別病人視力可能稍有提高。中期白內(nèi)障患者，用藥后視力和晶狀體混濁程度都不會(huì)改善。近成熟期的白內(nèi)障，藥物治療更無實(shí)際意義。目前臨床上常用的藥物不下幾十種，有滴眼劑或口服的中西藥，下面做一簡(jiǎn)單介紹，希望對(duì)早期白內(nèi)障患者有一定的幫助。

　　白內(nèi)障治療的方法一般有以下幾類：1.輔助營(yíng)養(yǎng)類藥。2.與醌類學(xué)說有關(guān)的藥物。3.抗氧化損傷藥物。4.醛糖還原酶抑制劑。5.中醫(yī)中藥。6.中醫(yī)針灸。

　　1.輔助營(yíng)養(yǎng)類藥

　　比較白內(nèi)障患者晶狀體與正常晶狀體的代謝，發(fā)現(xiàn)其多種維生素、某些微量元素及無機(jī)鹽離子等成分明顯減少，以補(bǔ)充這些營(yíng)養(yǎng)成分為目的的藥物有維生素、微量元素和無機(jī)物等。

　　(1)維生素類：某些維生素在正常人房水晶狀體內(nèi)含量較高，而老年性晶狀體中卻常處于缺乏狀態(tài)。故補(bǔ)充維生素作為白內(nèi)障的輔助藥物治療，可阻止或延緩老年性、糖尿病性白內(nèi)障的發(fā)生。國(guó)外已有多種維生素制劑滴眼劑。①維生素C：維持酶分子中巰基的還原狀態(tài)，保持其活性，作為晶狀體的清除劑和抗氧化劑，能積極清除自由基。另外，還參與磷酸己糖旁路代謝。制劑有維生素C福爾滴眼劑等。②維生素E：為一種脂溶性抗氧化劑，能保護(hù)晶狀體脂膜免受游離基團(tuán)損害，維持晶狀體透明。可使氧和脂質(zhì)自由基還原成H2O2及脂質(zhì)過氧化物，再分解成無毒性物質(zhì)。③B族維生素：晶狀體內(nèi)能量來源主要是葡萄糖的無氧酵解。B族維生素是多種酶的輔酶，其缺乏可使無氧酵解受阻，造成晶狀體內(nèi)能量短缺，影響代謝。如維生素B2是FAD前體，F(xiàn)AD是GSH的輔酶，在生理氧化過程中發(fā)揮遞氫作用，使GSSH還原成GSH，若B族維生素缺乏可導(dǎo)致還原型GSH濃度減小。制劑如Opacinan眼液等(內(nèi)含維生素B2、B3、B5、B6等)。

　　(2)微量元素類：①胡蘿卜素：對(duì)防治白內(nèi)障有一定的針對(duì)性。防止機(jī)體中異常的生化改變和清除各種氧及其他活性自由基;可將放射損傷敏感的巰基酶形式轉(zhuǎn)變成對(duì)放射損傷有抵抗活性的硫縮醛;調(diào)節(jié)DNA的合成，增加對(duì)多種自由基有滅活作用的蛋白質(zhì)合成。②類胡蘿卜素：抑制和滅活超氧陰離子，抑制脂質(zhì)過氧化物。

　　(3)無機(jī)物類：離子平衡是維持晶狀體穩(wěn)定內(nèi)環(huán)境的基本因素。各種類型白內(nèi)障均伴不同程度離子分布紊亂，這與依賴Na+—K+—ATP酶的陽離子泵機(jī)制破壞有關(guān)。補(bǔ)充無機(jī)離子以治療伴離子紊亂的白內(nèi)障是合理設(shè)想，一方面試圖取代晶狀體內(nèi)某種成分，另一方面作為脫水的主要方法以減輕晶狀體膨脹。高鈣不僅使晶狀體蛋白聚合，激活中性蛋白水解酶，促進(jìn)晶狀體蛋白降解而致晶狀體混濁，且抑制Na+—K+—ATP酶活性。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)利用鈣通道阻滯劑(心痛定、異搏定等)限制鈣離子進(jìn)入晶狀體細(xì)胞，有效阻止白內(nèi)障形成，因此，鈣拮抗劑可望成為防治白內(nèi)障的有效藥物。

　　2.與醌類學(xué)說有關(guān)的藥物

　　體內(nèi)色氨酸和酪氨酸的代謝異常，產(chǎn)生醌亞胺酸，其不飽和性可同晶狀體中一些可溶性蛋白上的巰基發(fā)生反應(yīng)，形成不溶性化合物，導(dǎo)致晶狀體混濁。一些學(xué)者認(rèn)為醌體是老年性白內(nèi)障的激發(fā)物質(zhì)?？辊w制劑正是基于競(jìng)爭(zhēng)性地抑制醌類物質(zhì)與晶狀體蛋白結(jié)合，保護(hù)晶狀體內(nèi)活性巰基和防止晶狀體蛋白變性損傷的設(shè)想合成的。常用藥物如吡諾克辛(卡他林)、法可林等。前者是目前臨床上應(yīng)用最廣泛的化學(xué)合成類抗白內(nèi)障藥物，它對(duì)羥基的親和力比醌體更強(qiáng)，阻止醌體對(duì)晶狀體可溶性蛋白的氧化變性作用;它亦作為一種氧化還原劑，防止ATP酶受醌體物質(zhì)的抑制和防止脂質(zhì)過氧化，同時(shí)，能影響葡萄糖代謝，降低血糖，并作為醛糖還原酶抑制劑減少多元糖醇的形成，對(duì)糖尿病性白內(nèi)障亦有一定延緩作用。國(guó)產(chǎn)藥物白內(nèi)停和治障寧，成分與卡他林及法可林相同，亦具有氧化還原作用，能促進(jìn)晶狀體新陳代謝，維持晶狀體透明度。

　　3.抗氧化損傷藥物

　　在各種致病因素中，一般認(rèn)為晶狀體的氧化損傷起著重要作用，是白內(nèi)障形成的最初因素。它可導(dǎo)致晶狀體及房水的生化改變,如晶狀體細(xì)胞膜的通透性改變，細(xì)胞內(nèi)外離子平衡失調(diào)等，這些變化又進(jìn)一步導(dǎo)致晶狀體氧化程度加重，引起晶狀體蛋白及脂類的氧化，出現(xiàn)晶狀體混濁。氧化損傷參與白內(nèi)障的形成，尤其是老年性白內(nèi)障。所以，當(dāng)前白內(nèi)障防治的藥物研究大多從提高晶狀體的抗氧化機(jī)能著手，利用抗氧化劑或抗氧化酶激活劑來清除或中和晶狀體的氧化產(chǎn)物，阻止或逆轉(zhuǎn)晶狀體內(nèi)的生化改變。

　　(1)谷胱甘肽：晶狀體在代謝過程中能合成谷胱甘肽。正常透明晶狀體內(nèi)含有較高水平的還原型谷胱甘肽。目前研究發(fā)現(xiàn)其主要作用是：①含游離巰基，激活并保護(hù)參加代謝的多種酶系統(tǒng)，調(diào)節(jié)和維持機(jī)體及眼組織，尤其是晶狀體穩(wěn)定的內(nèi)環(huán)境;②作為還原劑，保護(hù)晶狀體蛋白巰基成分免受氧化作用，維持晶狀體蛋白構(gòu)象穩(wěn)定及一些酶活性;③在晶狀體氨基酸與離子轉(zhuǎn)運(yùn)方面起重要作用;④使氧化型維生素C轉(zhuǎn)化成還原型維生素C。晶狀體中游離氨基酸的含量隨老年性白內(nèi)障發(fā)展而降低，如谷氨酸、甘氨酸明顯減少，可影響谷胱甘肽的合成，故白內(nèi)障形成時(shí)，晶狀體內(nèi)谷胱甘肽濃度明顯降低。實(shí)驗(yàn)證明，谷胱甘肽可推遲半乳糖性、放射性白內(nèi)障的形成，維持晶狀體的透明度。理論上給予谷胱甘肽可以達(dá)到預(yù)防和治療白內(nèi)障的目的。目前臨床上已有谷胱甘肽制劑，局部滴眼聯(lián)合肌注治療老年性白內(nèi)障，與維生素E聯(lián)用對(duì)皮質(zhì)性白內(nèi)障效果更好，不穩(wěn)定，易分解。

　　(2)?；撬幔号；撬崾且环N巰基氨基酸。晶狀體具有蓄積?；撬岬哪芰Γ嗜司铙w中含大量的?；撬?，約占晶狀體中非蛋白質(zhì)水解氨基酸的50%。研究發(fā)現(xiàn),在不同類型的白內(nèi)障發(fā)展過程中,晶狀體內(nèi)牛磺酸含量逐漸降低，白內(nèi)障早期尤為顯著，可能與該時(shí)期生化改變有關(guān)。晶狀體離體培養(yǎng)研究發(fā)現(xiàn)，?；撬峥梢种瓢肴樘且l(fā)的脂質(zhì)過氧化反應(yīng)的發(fā)生，防止晶狀體發(fā)生混濁;此外，可減輕糖尿病性白內(nèi)障晶狀體的損傷，對(duì)實(shí)驗(yàn)性亞硒酸鈉性白內(nèi)障亦有明顯抑制作用，其作用強(qiáng)度與劑量成正比。補(bǔ)充?；撬崮芫S持晶狀體透明狀態(tài)，維護(hù)晶狀體蛋白的穩(wěn)定性，其機(jī)制可能與抗氧化和調(diào)節(jié)滲透壓作用有關(guān)。目前用牛磺酸作滴眼劑，對(duì)初發(fā)期老年性白內(nèi)障有一定防治作用。近期研究發(fā)現(xiàn)，?；撬崤c鋅關(guān)系密切。鋅具有抗氧化和調(diào)節(jié)細(xì)胞膜通透性的作用。人們推測(cè)，存在一種?；撬?mdash;—鋅復(fù)合物，它對(duì)保護(hù)細(xì)胞正常結(jié)構(gòu)和功能具有重要作用。以?；撬嶙餮a(bǔ)充劑，配以鋅，有可能改善晶狀體的滲透壓調(diào)節(jié)功能，提高其氧化能力，延緩白內(nèi)障的發(fā)展。

　　(3)阿斯匹林(乙酰水楊酸)：阿斯匹林為解熱、鎮(zhèn)痛、消炎及抗風(fēng)濕最常用藥。流行病學(xué)調(diào)查表明,長(zhǎng)期服用該藥的患者，白內(nèi)障發(fā)病率低。因此認(rèn)為該藥對(duì)白內(nèi)障有防治作用。經(jīng)離體實(shí)驗(yàn)和活體實(shí)驗(yàn)研究認(rèn)為，阿斯匹林抑制白內(nèi)障發(fā)生的機(jī)制如下：①與晶狀體蛋白中賴氨酸殘基結(jié)合，抑制晶狀體蛋白與葡萄糖的非酶性糖基化反應(yīng)(Maillard反應(yīng));②抑制脂質(zhì)過氧化反應(yīng);③抑制晶狀體蛋白的氨基甲?；磻?yīng);④抑制金屬離子誘導(dǎo)催化的氧化反應(yīng);⑤降低血糖作用;⑥抑制膜上環(huán)氧化酶;⑦體細(xì)胞膜上鈣通道失活。因此，該藥在防治因氧化作用引起晶狀體蛋白聚合反應(yīng)方面，具有一定的發(fā)展前景。

　　(4)超氧化物歧化酶：該酶能清除超氧陰離子自由基，而具有抗白內(nèi)障作用，可與注射劑式的銅和鋅配合，名為Orgotein。

　　4.醛糖還原酶抑制劑

　　醛糖還原酶是產(chǎn)生實(shí)驗(yàn)性糖尿性白內(nèi)障的關(guān)鍵酶，在NADPH參與下使己糖轉(zhuǎn)化為相應(yīng)的多糖醇。這些糖醇不易透過細(xì)胞膜而在細(xì)胞內(nèi)積聚產(chǎn)生高滲狀態(tài)，引起晶狀體纖維的滲透性腫脹，形成白內(nèi)障。抑制醛糖還原酶的活性，不同程度阻止或延緩實(shí)驗(yàn)性動(dòng)物糖尿性白內(nèi)障的發(fā)生。卡比林、法可立辛和芐達(dá)賴氨酸是醛糖還原酶抑制劑的代表藥物。大多數(shù)的醛糖還原酶抑制劑實(shí)驗(yàn)研究更多地集中在糖尿病的并發(fā)癥，且藥物的毒性也是主要問題。應(yīng)用此類藥物對(duì)于白內(nèi)障的研究從機(jī)理和預(yù)防治療方面也并不成熟，這些藥物中大部分由于副作用較大或療效不確切而被淘汰。

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