阿維A屬于第二代維A酸,是前體阿維A酯的游離酸形式及活性代謝物,由于在藥代動(dòng)力學(xué)、療效及不良反應(yīng)均優(yōu)于阿維A酯,已完全代替阿維A酯。
阿維A平均生物利用度為59%,與食物同服其吸收可提高2-5倍;半衰期為5.5-111.1h,平均47.1h;可均勻分布于組織中,且無(wú)顯著的蓄積現(xiàn)象。
適用于紅斑鱗屑性皮膚病如銀屑病、角化性皮膚病如毛囊角化病、病毒感染性皮膚病如扁平疣、腫瘤性皮膚病等。
1.對(duì)皮膚黏膜影響
是最常見(jiàn)的不良反應(yīng)。
常見(jiàn)有皮膚黏膜干燥、唇炎、結(jié)膜炎、瘙癢、掌跖脫屑等,少見(jiàn)的有指甲變脆、光敏反應(yīng)及面部、軀干、手背鱗屑性紅斑丘疹等,后者易誤認(rèn)為治療后銀屑病加重。
上述這些表現(xiàn)統(tǒng)稱為維甲酸皮炎,其中唇炎的發(fā)生率幾乎達(dá)100%。這些不良反應(yīng)僅需對(duì)癥處理,包括使用潤(rùn)膚保濕霜等,必要時(shí)減少阿維A劑量,通常不影響治療。
2.脫發(fā)
阿維A可致25%患者生長(zhǎng)期脫發(fā),部分成彌漫性斑禿,常發(fā)生在治療的開(kāi)始階段,且減量或停藥后6-8周內(nèi)可完全恢復(fù)。
3.對(duì)眼睛的影響
常見(jiàn)的有干眼癥,特別是老年患者,需人工淚液處理可緩解。
罕見(jiàn)可有復(fù)視或視物模糊,需警惕視神經(jīng)乳頭水腫,應(yīng)立即停藥。
4.對(duì)肌肉骨骼的影響
①長(zhǎng)期使用可引起輕度的關(guān)節(jié)及肌肉疼痛,避免劇烈運(yùn)動(dòng)可減輕或避免。
?、诎⒕SA不增加骨折的風(fēng)險(xiǎn)。治療期間不推薦常規(guī)開(kāi)展骨檢查。
③兒童口服較大劑量(每公斤體重>1mg/d)和療程在2年以上,應(yīng)注意導(dǎo)致干骺端過(guò)早閉合。
5.對(duì)神經(jīng)精神的影響
?、侔⒕SA可引起假腦瘤或良性顱內(nèi)壓增高,但罕見(jiàn)。一旦發(fā)現(xiàn)需立即停藥并及時(shí)處理。
?、诎⒕SA與抑郁或自殺傾向無(wú)明確的關(guān)聯(lián)。
6.藥物性肝損害
?、侔⒕SA用藥后2-8周可致近1/3患者出現(xiàn)丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶、天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶、乳酸脫氫酶、γ谷氨酰轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶等輕度升高。
通常是一過(guò)性的,持續(xù)性及進(jìn)行性肝損害很少見(jiàn),合并存在如肥胖、糖尿病、病毒性肝炎、酗酒、曾經(jīng)或同時(shí)使用甲氨蝶呤或其他肝損害藥物等相關(guān)的風(fēng)險(xiǎn)因素時(shí)發(fā)生概率增多。
?、诋?dāng)肝酶水平升高低于正常3倍以下時(shí),可繼續(xù)用藥并加強(qiáng)監(jiān)測(cè),??苫謴?fù)正常。
③如肝酶持續(xù)升高超過(guò)正常的5倍,需立即停藥,并監(jiān)測(cè)肝功能至正常。
?、芤殉霈F(xiàn)阿維A致肝損害的患者,再次使用時(shí)應(yīng)評(píng)估引起肝損害的風(fēng)險(xiǎn)因素,從小劑量開(kāi)始,并加強(qiáng)用藥后監(jiān)測(cè)。
7.對(duì)代謝的影響
?、侔⒕SA常引起血脂代謝改變,包括三酰甘油、膽固醇升高和高密度脂蛋白水平降低,通常是輕度的升高,且呈劑量依賴性。
如存在高脂血癥家族史、長(zhǎng)期飲酒、肥胖或糖尿病等危險(xiǎn)因素,應(yīng)重視。
②阿維A可影響到血糖水平及導(dǎo)致糖耐量異常,但不增加糖尿病發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)口。
8.致畸性
為最嚴(yán)重的不良反應(yīng),且無(wú)任何安全劑量。
①生育期婦女在服藥期間及服藥后2年應(yīng)嚴(yán)格避孕。
?、诰汉腿橹邪⒕SA排泄量甚微,對(duì)男性精子無(wú)明顯的影響,哺乳期婦女在權(quán)衡利弊情況下可以服用。
9.禁用情況
用藥前1個(gè)月、用藥期間及停藥后2年內(nèi)有生育愿望的婦女;嚴(yán)重肝衰竭;嚴(yán)重腎衰竭;對(duì)阿維A過(guò)敏者。
1、嚴(yán)重的銀屑病,其中包括紅皮病型銀屑病、膿皰型銀屑病等。 2、其它角化性皮膚病。
健客價(jià): ¥421、嚴(yán)重的銀屑病,其中包括紅皮病型銀屑病、膿皰型銀屑病等。 2、其它角化性皮膚病。
健客價(jià): ¥255阿維A膠囊: 1、嚴(yán)重的銀屑病,其中包括紅皮病型銀屑病、膿皰型銀屑病等。 2、其它角化性皮膚病。 消銀顆粒:清熱涼血,養(yǎng)血潤(rùn)燥,祛風(fēng)止癢。用于血熱風(fēng)燥型白疵和血虛風(fēng)燥型白疵。癥見(jiàn)皮疹為點(diǎn)滴狀,基底鮮紅色,表面覆有銀白色鱗屑,或皮疹表面覆有較厚的銀白色鱗屑,較干燥,基底淡紅色瘙癢較甚等。
健客價(jià): ¥742迪銀 復(fù)方氨肽素片:用于銀屑?。ㄅFぐ_)。 阿維A膠囊(方希): 1、嚴(yán)重的銀屑病,其中包括紅皮病型銀屑病、膿皰型銀屑病等。 2、其它角化性皮膚病。
健客價(jià): ¥370.5阿維A膠囊:1、嚴(yán)重的銀屑病,其中包括紅皮病型銀屑病、膿皰型銀屑病等。2、其它角化性皮膚病。 卡泊三醇軟膏:用于尋常型銀屑病的局部治療。
健客價(jià): ¥414.4