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小兒哮喘掛什么科 吸入糖皮質(zhì)激素(GCS)種類

2017-12-05 來源:健客社區(qū)  標(biāo)簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護(hù)膚
摘要:吸入性GCS治療哮喘的高效性和局部選擇性的主要化學(xué)基礎(chǔ)是在于GCS甾體核的16α和17α或17β位置上有一個親脂基團(tuán)的置換。
  吸入糖皮質(zhì)激素(GCS)種類:
 
  吸入性GCS治療哮喘的高效性和局部選擇性的主要化學(xué)基礎(chǔ)是在于GCS甾體核的16α和17α或17β位置上有一個親脂基團(tuán)的置換。
 
 ?、僦匾匦裕寒?dāng)GCS甾體核的D環(huán)上用親脂基團(tuán)替代可得到3種重要特性:
 
  A.與GCS-R有非常高度的親和性,這是在呼吸道黏膜發(fā)揮作用所必需的。
 
  B.吸入GCS后能增加局部攝取(濃度)和延長在組織中儲存時間。
 
  C.全身吸收后,易被肝臟轉(zhuǎn)化而快速滅活。但一定程度的水溶性也十分重要,GCS必須首先溶解在氣道黏液中,然后才能作用于氣道組織,因而一個理想的吸入性GCS除了較強(qiáng)的脂溶性外,還需要一定的水溶性。
 
  ②GCS的局部/全身作用的比例取決于:
 
  A.藥物在氣道中的局部活性。
 
  B.下呼吸道與口咽部藥物沉積之比。
 
  C.藥物經(jīng)肺或胃腸道吸收和首過代謝的周身活性。
 
 ?、畚胄訥CS:目前臨床上常用的吸入性GCS有以下三大類:
 
  A.倍氯米松(丙酸倍氯米松,可酮,必酮蝶,貝可樂,BDP):水溶性小,肝臟滅活速度慢(比BUD慢2~4倍),因而全身不良反應(yīng)相對較大,吸入藥物后要注意反復(fù)漱口,以減少藥物從胃腸道進(jìn)入機(jī)體。
 
  B.布地奈德(丁地去炎松,普米克都保,英福美,BUD):比倍氯米松有較高的受體親和性和水溶性。肝臟滅活速度較倍氯米松快,肝臟通過兩種代謝途徑進(jìn)行代謝,首過代謝為90%,半衰期2.8h。
 
  C.氟替卡松(FluticasonePropionate,F(xiàn)P):水溶性低,但受體親和力高,只通過一種代謝途徑,首過代謝為100%,半衰期8~14h。長半衰期增加了反復(fù)用藥的危險性,可導(dǎo)致組織內(nèi)藥物高濃度;長半衰期可能與其高親脂性有關(guān),可增加組織結(jié)合和分布容積。
 
  應(yīng)用吸入糖皮質(zhì)激素應(yīng)注意根據(jù)年齡選擇合適的吸入裝置,以增加吸入效率(表3)。
 
  白三烯受體拮抗藥:
 
  白三烯是人體三種必需脂肪酸之一的花生四烯酸的脂氧化酶代謝產(chǎn)物,包括LTA4、LTB4、LTC4、LTD4和LTE4;其中LTC4、LTD4和LTE4被稱為“硫醚肽白三烯”或“半胱氨酰白三烯”,因為它們都包含一個硫醚連接的肽,是20世紀(jì)70年代末發(fā)現(xiàn)的所謂“慢反應(yīng)物質(zhì)(SRS-A)”,主要由嗜酸細(xì)胞、肥大細(xì)胞、巨噬細(xì)胞、單核細(xì)胞和嗜堿細(xì)胞產(chǎn)。
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