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作用靶點:EGFR
治療:既往化療失敗的NSCLC
不良反應:較輕
阿法替尼
作用靶點:EGFR、HER2、HER4
治療:NSCLC,HER2陽性晚期乳腺癌
不良反應:腎損傷、QT間期延長
克唑替尼
作用靶點:ALK、cMET、RON
治療:ALK陽性NSCLC
不良反應:視覺異常、肝毒性、外周神經(jīng)病變、肺炎、QT間期延長
色瑞替尼
作用靶點:ALK、IGF1R
治療:對克唑替尼耐藥的NSCLC
不良反應:疲勞、肝毒性
2乳腺癌
拉帕替尼
作用靶點:HER-1、HER-2
治療:HER2陽性乳腺癌
不良反應:肝毒性、LVEF下降
帕博西尼
作用靶點:CDK-4、CDK-6
治療:HER2陰性ER陽性的絕經(jīng)后乳腺癌
曲妥珠單抗
靶點:Her2基因調控的P185糖蛋白
治療:Her2(+)晚期乳腺癌,早期乳腺癌術后輔助治療
不良反應:用藥后0.5~2小時內容易發(fā)生過敏(提前0.5~1小時給予苯海拉明和對乙酰氨基酚);與阿霉素聯(lián)合心臟毒性增加,心衰率可達26%。無明顯胃腸和骨髓毒性
曲妥珠單抗抗體-藥物偶聯(lián)物(Kadcyla)
靶點:Her2
治療:曲妥珠單抗和紫杉烷類化療無效或6月內復發(fā)的Her2(+)轉移性乳腺癌
不良反應:肝毒性、血小板減少、神經(jīng)毒性、間質性肺病或肺炎
帕妥珠單抗
靶點:Her2
治療:與曲妥珠單抗和多西他賽聯(lián)合用于轉移性Her2(+)乳腺癌
不良反應:伴或者不伴發(fā)熱的中性粒細胞缺乏、過敏反應、左心室功能失常
3胃腸腫瘤
阿帕替尼
靶點:VEGFR2
治療:晚期胃癌
不良反應:出血,血小板降低
瑞格非尼
靶點:VEGFR2、TIE
治療:轉移性結直腸癌,GIST
不良反應:出血、高血壓
4腎癌
索拉非尼
靶點:VEGFR、DGFR
治療:不能手術的腎癌、肝癌
不良反應:手足綜合征、低磷血癥
舒尼替尼
靶點:VEGFR、DGFR
治療:轉移性腎癌、伊馬替尼治療失敗的GIST
不良反應:全身乏力發(fā)熱
帕唑替尼
靶點:VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR、c-KIT
治療:晚期腎癌、軟組織肉瘤
不良反應:肝毒性、頭發(fā)脫色
阿西替尼
靶點:VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT
治療:晚期腎癌
不良反應:高血壓、血液高凝、胃腸穿孔
5黑色素瘤
威羅非尼
靶點:RAFV600E
治療:惡性黑色素瘤
不良反應:第二原發(fā)皮膚鱗癌、光敏反應、QT延長
達拉非尼
靶點:RAFV600E
治療:惡性黑色素瘤
不良反應:第二原發(fā)皮膚癌、出血栓塞、心肌病
曲美替尼
靶點:MEK-1、MEK-2
治療:惡性黑色素瘤
不良反應:心肌病、視網(wǎng)膜色素上皮脫落、肺病
納武單抗
靶點:PD-1
治療:不能切除或轉移黑色素瘤,含鉑化療后進展的轉移性NSCLC
不良反應:免疫介導的肺炎、結腸炎、肝炎、內分泌疾病、皮炎、腎炎
伊匹單抗
靶點:CDLA-4
治療:不可切除或轉移性黑色素瘤
不良反應:免疫介導的不良反應、心包炎、肺炎、肝腎毒性、
甲亢甲減
Pembrolizumab
靶點:PD-1
治療:含鉑化療后進展的EGFR突變陰性、ALK重排陰性的NSCLC,經(jīng)伊匹單抗治療后的不可切除性或轉移性黑色素瘤
不良反應:免疫介導的肺炎、機場眼、肝炎、垂體炎、腎炎、甲亢甲減
6甲狀腺癌
凡德他尼
靶點:EGFR、VEGFR
治療:甲狀腺髓樣癌
不良反應:QT間期延長、缺血性腦血管事件
卡博替尼
靶點:VEGFR-2、c-MET、C-KIT、FLT-3
治療:轉移性甲狀腺髓樣癌
不良反應:動脈血栓事件、傷口裂開、高血壓
樂伐替尼
靶點:VEGFR
治療:晚期、放射碘治療抵抗、分化型甲狀腺癌
不良反應:高血壓、腦病
7血液腫瘤
伊馬替尼
靶點:Bcr-Abl
治療:h(+)CLL,GIST
不良反應:較輕
達沙替尼
靶點:Bcr-Abl、scr
治療:h(+)CLL/ALL,GIST
不良反應:體液潴留(胸腔積液)
尼洛替尼
靶點:Bcr-Abl、PDGFR、c-Kit
治療:h(+)CLL
不良反應:QT間期延長,尖端扭轉型室性心動過速,一過性血間接膽紅素升高
帕納替尼
靶點:Bcr-Abl
治療:CML,Ph(+)ALL
不良反應:肝毒性,心肌梗死和中風、心衰,嚴重血管狹窄
博舒替尼
靶點:Bcr-Abl
治療:h(+)CLL
不良反應:血小板減少,腎衰,心衰
拉鐵尼伯
靶點:TK
治療:套細胞淋巴瘤,17p缺失的CLL
不良反應:出血感染,腎毒性
Idelalisib
靶點:I3Kdelta
治療:復發(fā)性CLL,濾泡狀B細胞淋巴瘤
不良反應:肝毒性,腸炎胃腸穿孔、肺炎
魯索利替尼
靶點:JAK1、JAK2
治療:骨髓纖維化
不良反應:血象降低
利妥昔單抗
靶點:CD20
治療:復發(fā)或耐藥的惰性B細胞淋巴瘤,CD20陽性III~IV期濾泡性非霍奇金淋巴瘤(NHL),CD20陽性的彌漫大B細胞淋巴瘤
不良反應:主要為輸液反應,其余較輕
替伊莫單抗
靶點:CD20,可與釔-90螯合
治療:復發(fā)或難治、低度、濾泡B細胞NHL
不良反應:白細胞降低出血、感染、毒性表皮壞死溶解
托西莫單抗
靶點:CD20,可與放射碘131聯(lián)合
治療:濾泡、NHL、
不良反應:骨髓抑制、AML/MDS風險增加、胸膜積液、肺炎、過敏反應,2014年2月起藥廠不再生產(chǎn)該藥
Obinutuzumab
靶點:CD20
治療:與苯丁酸氮芥聯(lián)合用于未經(jīng)治療的慢性淋巴細胞白血?。–LL)
不良反應:乙肝病毒反應、病毒感染導致的進行性多灶性腦白質腦病
奧法木單抗
靶點:CD20
治療:難治性CLL,與苯丁酸氮芥聯(lián)合用于未經(jīng)治療的CLL
不良反應:腸梗阻、病毒性肝炎,病毒感染導致的進行性多灶性腦白質腦病
雙特異性抗體(Blincyto)
靶點:B細胞上CD19、T細胞上CD3
治療:費城染色體陰性(Ph-)復發(fā)性/難治性前體B細胞急性淋巴細胞白血病(ALL)
不良反應:細胞因子釋放綜合征,神經(jīng)毒性、中性粒缺乏性發(fā)熱
新型靶向抗體-藥物偶聯(lián)物(Adcetris)
靶點:CD30
治療:自身
干細胞移植(ASCT)失敗后或非ASCT者至少兩種既往多藥化療方案失敗后霍奇金淋巴瘤(HL)
不良反應:周圍神經(jīng)病變、中性粒細胞減少、腫瘤溶解綜合征、進行性多灶性白質腦病
阿侖單抗(Campath)
靶點:CD52
治療:經(jīng)烷化劑和氟達拉濱治療無效的B細胞CLL,復發(fā)性多發(fā)性硬化癥
不良反應:自身抗體的形成,注意輸液反應,可能增加甲狀腺癌、黑色素瘤、淋巴瘤發(fā)病風險
8實體瘤
西妥昔單抗
作用靶點:EGFR
治療:鉑類化療失敗的頭頸鱗癌,與放療聯(lián)合用于晚期不能手術的頭頸部鱗癌,與CPT11聯(lián)合用于CPT11耐藥的轉移性結直腸癌
不良反應:偶有間質性肺病、皮膚毒性。
尼妥珠單抗
靶點:EGFR
治療:與放療聯(lián)合用于EGFR陽性的III~IV期鼻咽癌
不良反應:由于高度人源化,不良反應輕,主要為發(fā)熱、少見皮疹腹瀉
貝伐珠單抗
靶點:VEGF
治療:我國用于非鱗NSCLC,與5-Fu化療聯(lián)合用于mCRC;國際上還用于Her2(-)轉移性乳腺癌,曾手術切除的轉移性腎癌,經(jīng)治的神經(jīng)膠質瘤
不良反應:要關注胃腸穿孔/傷口不愈合:術前28天不用,術后28天再開始用藥。常見1級鼻出血,不需要特別干預;偶見致命肺出血、胃腸出血
Necitumumab
靶點:EGFR
治療:與吉西他濱和順鉑聯(lián)合一線治療轉移性鱗狀NSCLC
不良反應:皮疹和低鎂血癥,可引起肌肉無力、抽搐、心跳不規(guī)則并可致命
雷莫蘆單抗
靶點:VEGFR-2
治療:進展/轉移性胃癌或胃食管交界癌,含鉑聯(lián)合多西他賽治療進展的轉移性NSCLC,與FOLFIRI方案聯(lián)合用于mCRC
不良反應:中性粒細胞缺乏性發(fā)熱、出血、高血壓、肝硬化、腸梗阻,傷口不愈合
帕尼單抗
靶點:EGFR
治療:表達EGFR的轉移結直腸癌(mCRC)
不良反應:由感染所并發(fā)的嚴重皮膚疹、藥物注射反應,最嚴重的為肺纖維化
地諾單抗
靶點:RANKL
治療:手術不能切除的骨巨細胞瘤,
骨質疏松高危
骨折的絕經(jīng)后婦女
不良反應:低鈣血癥、嚴重感染、下頜骨壞死、皮疹