伏立康唑片的主要成份為伏立康唑,化學(xué)名(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟基-4-嘧啶)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇。那么,伏立康唑片與芬太尼合用是怎樣呢?
伏立康唑片口服吸收迅速而完全,伏立康唑片給藥后1-2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度。伏立康唑片口服后絕對(duì)生物利用度約為96%。伏立康唑片當(dāng)多劑量給藥,且與高脂肪餐同時(shí)服用時(shí),伏立康唑片的血藥峰濃度和給藥間期的藥時(shí)曲線下面積分別減少34%和24%。胃液pH值改變對(duì)本品吸收無(wú)影響。伏立康唑片在穩(wěn)態(tài)濃度下的分布容積為4.6l/kg,伏立康唑片在組織中廣泛分布。伏立康唑片的血漿蛋白結(jié)合率約為58%。伏立康唑片的一項(xiàng)研究中,對(duì)8名患者的腦脊液進(jìn)行了檢測(cè),所有患者的腦脊液中均可檢測(cè)到伏立康唑。
伏立康唑片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至類白色。伏立康唑片用于治療侵襲性曲霉病。治療對(duì)氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴(yán)重侵襲性感染(包括克柔念珠菌)。伏立康唑片用于治療由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴(yán)重感染。伏立康唑片應(yīng)主要用于治療免疫缺陷患者中進(jìn)行性的、可能威脅生命的感染。
伏立康唑片的作用機(jī)制是抑制真菌中由細(xì)胞色素P450介導(dǎo)的14α-甾醇去甲基化,從而抑制麥角甾醇的生物合成。伏立康唑片的體外試驗(yàn)表明具有廣譜抗真菌作用。伏立康唑片對(duì)念珠菌屬(包括耐氟康唑的克柔念珠菌,光滑念珠菌和白念珠菌耐藥株)具有抗菌作用,伏立康唑片對(duì)所有檢測(cè)的曲菌屬真菌有殺菌作用。伏立康唑片在體外對(duì)其他致病性真菌也有殺菌作用,包括對(duì)現(xiàn)有抗真菌藥敏感性較低的菌屬,例如足放線病菌屬和鐮刀菌屬。
伏立康唑片與芬太尼(CYP3A4底物)合用:在一項(xiàng)獨(dú)立研究中,伏立康唑(第1天每12小時(shí)400mg,第2天每12小時(shí)200mg)與單劑靜脈芬太尼(5μg/kg)合用后,芬太尼的平均AUC0-∞升高了1.34倍(范圍1.12~1.60倍)。當(dāng)伏立康唑與芬太尼合用時(shí),建議密切頻繁地監(jiān)測(cè)患者呼吸抑制和其他芬太尼相關(guān)的不良事件,必要時(shí)應(yīng)降低芬太尼的劑量。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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