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伏立康唑片的肝毒性是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2017/5/6 0:45:37
    導讀:伏立康唑片的代謝產(chǎn)物抗菌活性微弱,對伏立康唑的藥理作用無顯著影響。伏立康唑片主要通過肝臟代謝,僅有少于2%的藥物以原形經(jīng)尿排出。

伏立康唑片的主要成份為伏立康唑。伏立康唑片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至類白色。那么,伏立康唑片的肝毒性是怎樣呢?

伏立康唑片的主要代謝產(chǎn)物為N-氧化物,伏立康唑片在血漿中約占72%。伏立康唑片的代謝產(chǎn)物抗菌活性微弱,對伏立康唑的藥理作用無顯著影響。伏立康唑片主要通過肝臟代謝,僅有少于2%的藥物以原形經(jīng)尿排出。伏立康唑片的終末半減期與劑量有關(guān)。伏立康唑片口服200mg后終末半減期約為6小時。由于其非線性藥代動力學特點,終末半衰期值不能用于預測伏立康唑的蓄積或清除。伏立康唑片的藥代動力學特點(包括吸收快,吸收穩(wěn)定,體內(nèi)蓄積和非線性藥代動力學)與健康受試者一致。

伏立康唑片口服吸收迅速而完全,伏立康唑片給藥后1-2小時達血藥峰濃度。伏立康唑片口服后絕對生物利用度約為96%。伏立康唑片當多劑量給藥,且與高脂肪餐同時服用時,伏立康唑片的血藥峰濃度和給藥間期的藥時曲線下面積分別減少34%和24%。胃液pH值改變對本品吸收無影響。伏立康唑片在穩(wěn)態(tài)濃度下的分布容積為4.6l/kg,伏立康唑片在組織中廣泛分布。伏立康唑片的血漿蛋白結(jié)合率約為58%。伏立康唑片的一項研究中,對8名患者的腦脊液進行了檢測,所有患者的腦脊液中均可檢測到伏立康唑。

伏立康唑片的肝毒性:在臨床研究中,伏立康唑治療組中嚴重的肝臟不良反應并不常見(包括肝炎,膽汁瘀積和致死性的暴發(fā)性肝衰竭)。肝毒性反應的病例主要發(fā)生在伴有嚴重基礎(chǔ)疾?。ㄖ饕獮閻盒匝翰。┑幕颊咧?。一過性肝臟反應,包括肝炎和黃疸,可以發(fā)生在無其他確定危險因素的患者中。通常停藥后肝功能異常即能恢復。

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(實習編緝:陳志東)

 

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