伏立康唑片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至類白色。伏立康唑片的主要成份為伏立康唑。那么,伏立康唑片與口服避孕藥合用是怎樣呢?
伏立康唑片的作用機(jī)制是抑制真菌中由細(xì)胞色素P450介導(dǎo)的14α-甾醇去甲基化,從而抑制麥角甾醇的生物合成。伏立康唑片的體外試驗(yàn)表明具有廣譜抗真菌作用。伏立康唑片對念珠菌屬(包括耐氟康唑的克柔念珠菌,光滑念珠菌和白念珠菌耐藥株)具有抗菌作用,伏立康唑片對所有檢測的曲菌屬真菌有殺菌作用。伏立康唑片在體外對其他致病性真菌也有殺菌作用,包括對現(xiàn)有抗真菌藥敏感性較低的菌屬,例如足放線病菌屬和鐮刀菌屬。
伏立康唑片口服吸收迅速而完全,伏立康唑片給藥后1-2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度。伏立康唑片口服后絕對生物利用度約為96%。伏立康唑片當(dāng)多劑量給藥,且與高脂肪餐同時(shí)服用時(shí),伏立康唑片的血藥峰濃度和給藥間期的藥時(shí)曲線下面積分別減少34%和24%。胃液pH值改變對本品吸收無影響。伏立康唑片在穩(wěn)態(tài)濃度下的分布容積為4.6l/kg,伏立康唑片在組織中廣泛分布。伏立康唑片的血漿蛋白結(jié)合率約為58%。伏立康唑片的一項(xiàng)研究中,對8名患者的腦脊液進(jìn)行了檢測,所有患者的腦脊液中均可檢測到伏立康唑。
伏立康唑片與口服避孕藥合用:健康婦女同時(shí)使用伏立康唑和口服避孕藥(1mg炔諾酮和0.035mg乙炔基雌二醇,每日一次)可導(dǎo)致乙炔基雌二醇的Cmax和AUC?升高(分別升高36%和61%)及炔諾酮Cmax和AUCτ升高(分別升高15%和53%),伏立康唑的Cmax和AUCτ分別升高14%和46%。預(yù)期在不服避孕藥的一周伏立康唑?qū)⒒貜?fù)至標(biāo)準(zhǔn)水平。在與伏立康唑發(fā)生相互作用的過程中,由于炔諾酮和乙炔基雌二醇保持相似比例,它們的避孕活性可能不會受影響。盡管在臨床相互作用研究中,激素相關(guān)的不良事件發(fā)生率未見升高,較高的雌激素和孕激素水平可能會引起明顯惡心和月經(jīng)紊亂。1mg炔諾酮和0.035mg乙炔基雌二醇以外劑量的口服避孕藥尚無臨床研究資料。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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