藥物代謝動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。
隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對(duì)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高:判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場(chǎng)前景,不單純是療效強(qiáng),毒副作用??;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。
貝前列素鈉片主要成分貝前列素鈉,其化學(xué)名稱為:(±)-2,3,3a,8b-四氫-2-羥基-1-(3-羥基-4-甲基-1-辛烯-6-炔基)-1H-環(huán)戊并苯并呋喃-5-丁酸鈉
貝前列素鈉片20μg規(guī)格為白色至類白色薄膜衣片,一面刻有“BS20”,除包衣后顯白色;40μg規(guī)格為淡黃色薄膜衣片,一面刻有“BS40”,除包衣后顯白色。
貝前列素鈉片改善慢性動(dòng)脈閉塞性疾病引起的潰瘍、間歇性跛行、疼痛和冷感等癥狀。
那么,貝前列素鈉片藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
1.血漿中濃度
連續(xù)10日口服貝前列素鈉50μg/次,1日3次,最高血漿原藥濃度是0.3-0.5ng/ml,沒(méi)有出現(xiàn)因反復(fù)給藥引起的藥物蓄積。
2.代謝、排泄
12名健康成人1次口服貝前列素鈉50μg后,24小時(shí)內(nèi)尿中原形藥物的排泄量是2.8μg,β-氧化物的排泄量是5.4μg。原形藥物和β-氧化物也可以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排泄,總排泄量中游離形式的原形藥物和β-氧化物的比率分別是14%和70%。
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(實(shí)習(xí)編輯:徐茶珍)
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