藥代動力學(xué):藥物代謝動力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。包括藥物消除動力學(xué)一級消除動力學(xué):單位時間內(nèi)消除的藥量與血漿藥物濃度成正比,又叫恒比消除。零級消除動力學(xué):單位時間內(nèi)體內(nèi)藥物按照恒定的量消除,又叫恒量消除。那么,貝前列素鈉片的藥代動力學(xué)是?
貝前列素鈉片的藥代動力學(xué):血漿中濃度:8名健康成年人1次口服貝前列素鈉10ug時,Tmax為1.42小時,Cmax為0.44ng/mL、半衰期為1.11小時。另外,連續(xù)10日口服貝前列素鈉50ug/次,1日3次,最高血漿原藥濃度是0.3-0.5ng/mL,沒有出現(xiàn)因反復(fù)給藥引起的藥物蓄積。代謝、排泄:12名健康成年人1次口服貝前列素鈉50ug后,24小時內(nèi)尿中原形藥物的排泄量是2.8ug,β-氧化物的排泄量是5.4ug。原形藥物和β-氧化物也可以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排泄,總排泄量中游離形式的原形物和β-氧化物的比率分別是14%和70%。
貝前列素鈉片主要成份:貝前列素鈉;性狀:本品20μg規(guī)格為白色至類白色薄膜衣片,一面刻有“BS20”,除包衣后顯白色;40μg規(guī)格為淡黃色薄膜衣片,一面刻有“BS40”,除包衣后顯白色;適應(yīng)癥/功能主治:改善慢性動脈閉塞性疾病引起的潰瘍、間歇性跛行、疼痛和冷感等癥狀;規(guī)格型號:20μg*10s;用法用量:通常,成人飯后口服。一次40μg,一日三次;禁忌:妊娠或可能妊娠的婦女禁服本品(有關(guān)妊娠期間用藥的安全性尚未確立)。出血的患者(如血友病、毛細血管脆弱癥、上消化道出血、尿路出血、咯血、眼底出血等患者服用本品可能導(dǎo)致出血增加)禁服本品;注意事項:下列患者請慎重服藥:正在使用抗凝血藥、抗血小板藥、血栓溶解劑的患者;月經(jīng)期的婦女;有出血傾向及其因素的患者。
貝前列素鈉片兒童用藥:兒童服藥的安全性尚未確立(沒有使用經(jīng)驗);老年患者用藥:老年患者服用時應(yīng)注意用藥量(通常老年人生理功能有所下降);孕婦及哺乳期婦女用藥:妊娠或可能妊娠的婦女禁服本品(有關(guān)妊娠期間用藥的安全性尚未確立)。哺乳期婦女應(yīng)避免服用本品,必須服用時,應(yīng)停止哺乳(大鼠的動物實驗表明,本藥可以在乳汁中分布);藥物相互作用:與下列藥物有協(xié)同作用:抗凝血藥,法華林等,抗血小板藥,阿司匹林、噻氯匹定等,血栓溶解劑,尿激酶等。有增加出血傾向的可能,應(yīng)密切觀察,如發(fā)現(xiàn)異常,應(yīng)給予減少劑量或停止合并用藥等適當(dāng)?shù)奶幹?。與前列腺素I2制劑可能有協(xié)同作用,合用時有可能導(dǎo)致血壓下降,需密切監(jiān)測血壓;藥物過量:每日服藥180ug時,有不良反應(yīng)發(fā)生率增加的報道;貯藏:密封、常溫;包裝:20微克*10片/盒;有效期:24月;批準文號:國藥準字H20083588;生產(chǎn)企業(yè):北京泰德制藥股份有限公司。
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(實習(xí)編輯:李華敏)
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