博路定恩替卡韋片的主要成分為恩替卡韋。博路定恩替卡韋片適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么，肝移植后患者服用博路定恩替卡韋片是怎樣呢？

博路定恩替卡韋片對(duì)拉米夫定耐藥病毒株（rtL180M，rtM204V）的EC50的中位值是0.026μM（范圍0.01至0.059μM），博路定恩替卡韋片對(duì)在細(xì)胞培養(yǎng)液中生長(zhǎng)的1型人類(lèi)免疫缺陷病毒（HIV）無(wú)臨床相關(guān)活性（EC50]10μM）。博路定恩替卡韋片在人類(lèi)淋巴細(xì)胞培養(yǎng)的實(shí)驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)恩替卡韋是染色體斷裂誘導(dǎo)劑。博路定恩替卡韋片在Ames實(shí)驗(yàn)（使用傷寒桿菌，大腸桿菌，使用或不用代謝激活劑）、基因突變實(shí)驗(yàn)和敘利亞倉(cāng)鼠胚胎細(xì)胞轉(zhuǎn)染實(shí)驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)恩替卡韋不是突變誘導(dǎo)劑。

博路定恩替卡韋片在達(dá)到血漿峰濃度后，血藥濃度以雙指數(shù)方式下降，博路定恩替卡韋片達(dá)到終末清除半衰期約需128－149小時(shí)。博路定恩替卡韋片的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍，這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。博路定恩替卡韋片主要以原形通過(guò)腎臟清除，清除率為給藥量的62－73%。博路定恩替卡韋片對(duì)腎清除率為360－471mL/min，且不依賴于給藥劑量，博路定恩替卡韋片同時(shí)通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。

博路定恩替卡韋片用于肝移植后患者：目前尚不清楚本品在肝移植患者中的安全性和有效性。在一個(gè)小型的研究中，在使用穩(wěn)定劑量的環(huán)孢酶素A（n=5）或他克莫司（n=4）治療HBV感染肝移植患者中，由于腎功能的改變，本品在體內(nèi)的總量約為腎功能正常的健康人的兩倍。腎功能的改變是導(dǎo)致本品在這些病人中濃度增加的原因。本品與環(huán)孢酶素A或他克莫司之間的藥物動(dòng)力學(xué)的相互作用尚未被評(píng)價(jià)。這些患者在肝移植前、移植中使用本品或在肝移植后使用免疫抑制劑如環(huán)孢酶素A或他克莫司的同時(shí)使用本品都有可能影響腎功能，故必須仔細(xì)評(píng)價(jià)患者的腎功能。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）