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潤眾恩替卡韋分散片用于肝移植后是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/9/5 1:18:27
    導(dǎo)讀:潤眾恩替卡韋分散片適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

潤眾恩替卡韋分散片的主要成份為恩替卡韋,化學(xué)名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,潤眾恩替卡韋分散片用于肝移植后是怎樣呢?

潤眾恩替卡韋分散片為白色或類白色片。潤眾恩替卡韋分散片適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。潤眾恩替卡韋分散片為鳥嘌呤核苷類似物,潤眾恩替卡韋分散片對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。潤眾恩替卡韋分散片能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。潤眾恩替卡韋分散片通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,潤眾恩替卡韋分散片中的恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:HBV多聚酶的啟動;前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;HBVDNA正鏈的合成。

潤眾恩替卡韋分散片與HIV核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTIs)聯(lián)合給藥,不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。潤眾恩替卡韋分散片在細(xì)胞培養(yǎng)中檢驗(yàn)HBV聯(lián)合治療,發(fā)現(xiàn)在大范圍濃度內(nèi),阿巴卡韋,去羥肌苷,拉米夫定,斯他夫定,替諾福韋或齊多夫定對潤眾恩替卡韋分散片的抗HBV活性均無拮抗作用。潤眾恩替卡韋分散片在HIV抗病毒活性實(shí)驗(yàn)中,當(dāng)潤眾濃度大于體內(nèi)峰濃度4倍時(shí),潤眾恩替卡韋分散片對于6種NRTIs藥物的細(xì)胞培養(yǎng)中的抗活性無拮抗作用。

潤眾恩替卡韋分散片用于肝移植后:目前尚不清楚本品在肝移植患者中的安全性和有效性。在一個小型的研究中,在使用穩(wěn)定劑量的環(huán)孢酶素A(n=5)或他克莫司(n=4)治療HBV感染肝移植患者中,由于腎功能的改變,本品在體內(nèi)的總量約為腎功能正常的健康人的兩倍。腎功能的改變是導(dǎo)致本品在這些病人中濃度增加的原因。本品與環(huán)孢酶素A或他克莫司之間的藥物動力學(xué)的相互作用尚未被評價(jià)。這些患者在肝移植前、移植中使用本品或在肝移植后使用免疫抑制劑如環(huán)孢酶素A或他克莫司的同時(shí)使用本品都有可能影響腎功能,故必須仔細(xì)評價(jià)患者的腎功能。

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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)

 

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