馬來酸恩替卡韋片適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么，馬來酸恩替卡韋片用于肝移植后如何呢？

馬來酸恩替卡韋片的代謝和清除在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后，未觀察到天丁的氧化或乙?；x物，但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。馬來酸恩替卡韋片不是細(xì)胞色素P450（CYP450）酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。

馬來酸恩替卡韋片藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍，這表明其有效累積半衰期約為24小時。馬來酸恩替卡韋片主要以原形通過腎臟清除，馬來酸恩替卡韋片的清除率為給藥量的62-73%。馬來酸恩替卡韋片對腎清除率為360-471mL/min，且不依賴于給藥劑量，這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。

馬來酸恩替卡韋片的藥代動力學(xué)資料表明，馬來酸恩替卡韋片表觀分布容積超過全身液體量，這說明天丁廣泛分布于各組織。馬來酸恩替卡韋片的體外實驗表明天丁與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。馬來酸恩替卡韋片在達(dá)到血漿峰濃度后，血藥濃度以雙指數(shù)方式下降，達(dá)到終末清除半衰期約需128-149小時。

馬來酸恩替卡韋片用于肝移植后：目前尚不清楚該品在肝移植患者中的安全性和有效性。在一個小型的研究中，在使用穩(wěn)定劑量的環(huán)孢酶素A（n=5）或他克莫司（n=4）治療HBV感染肝移植患者中，由于腎功能的改變，該品在體內(nèi)的總量約為腎功能正常的健康人的兩倍。腎功能的改變是導(dǎo)致該品在這些病人中濃度增加的原因。該品與環(huán)孢酶素A或他克莫司之間的藥物動力學(xué)的相互作用尚未被評價。這些患者在肝移植前、移植中使用該品或在肝移植后使用免疫抑制如環(huán)孢酶素A或他克莫司的同時使用該品都有可能影響腎功能，故必須仔細(xì)評價患者的腎功能。

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（實習(xí)編緝：陳志東）