磷酸西格列汀片藥理是西格列汀二肽基肽酶4(DPP-4)抑制劑，在2型糖尿病患者中可通過增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制目前，尚未確定本品在18歲以下兒童患者中使用的安全性和有效性。那么，磷酸西格列汀片老年患者用藥是有怎樣呢？

磷酸西格列汀片單藥或與二甲雙胍聯(lián)合治療的推薦劑量為100mg，每日一次。本品可與或不與食物同服。

磷酸西格列汀片藥代動力學(xué)是對西格列汀藥代動力學(xué)特征的研究已經(jīng)在健康受試者和2型糖尿病患者中廣泛地進行。健康受試者口服給藥100mg劑量后，西格列汀吸收迅速，服藥1至4小時后血漿藥物濃度達峰值（Tmax中值）。西格列汀的血藥AUC與劑量成比例增加。健康志愿者單劑量口服100mg后，西格列汀的平均血藥AUC為8.52μM•hr，Cmax為950nM，表觀終末半衰期（t1/2）為12.4小時。服用西格列汀100mg達到穩(wěn)態(tài)時的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。個體自身和個體間西格列汀AUC的變異系數(shù)較?。?.8%和15.1%）。西格列汀在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動力學(xué)指標(biāo)大體相似。西格列汀的絕對生物利用度大約為87%。因為本品和高脂肪餐同時服用對藥代動力學(xué)沒有影響，本品可以與或不與食物同服。健康受試者單劑靜脈注射西格列汀100mg平均穩(wěn)態(tài)分布容積大約為198公升。西格列汀可逆結(jié)合血漿蛋白的結(jié)合率較低（38%）。西格列汀主要以原型從尿中排泄，代謝僅是次要的途徑。大約79%西格列汀是以原型從尿中排泄的?？诜14C]標(biāo)記的西格列汀后，從西格列汀的代謝產(chǎn)物中檢測到大約16%的放射活性。檢測到6種微量的代謝產(chǎn)物，且對于西格列汀抑制血漿DPP-4的活性沒有作用。體外試驗證實了參與西格列汀少量代謝過程的主要酶是CYP3A4，及CYP2C8。健康受試者口服[14C]標(biāo)記的西格列汀一周內(nèi)，由糞便（13%）或由尿（87%）中檢測出的放射性活性約100%。西格列汀口服給藥100mg表觀終末半衰期t1/2大約為12.4小時，腎清除率大約為350mL/min。西格列汀的排泄主要通過腎臟清除和腎小管的主動分泌。西格列汀是人類有機陽離子轉(zhuǎn)運子-3（hOAT-3）的作用底物，hOAT-3可能參與腎臟對西格列汀清除。hOAT-3與西格列汀轉(zhuǎn)運的臨床相關(guān)性未明。西格列汀也是一種p-糖蛋白的作用底物，p-糖蛋白可能也參與介導(dǎo)了腎臟對西格列汀的清除。然而，p-糖蛋白的抑制劑環(huán)孢霉素，并不會減少西格列汀的腎臟清除。輕度腎功能不全的患者與對照的正常健康受試者相比，對西格列汀的血漿濃度影響沒有臨床意義。與對照的正常健康受試者相比，觀察到中度腎功能不全的患者西格列汀血漿AUC大約增加2倍；重度腎功能不全和終末期腎病正在進行透析的患者，觀察到西格列汀血漿AUC大約增加4倍。

磷酸西格列汀片老年患者用藥是臨床研究中，本品在老年患者（≥65歲）中使用的安全性和有效性與較年輕的患者（<65歲）是相當(dāng)?shù)?。不需要依?jù)年齡進行劑量調(diào)整。由于不建議中重度腎功能不全的患者使用本品，因此建議在開始使用本品前及使用過程中定期評估患者的腎功能。（見用法用量，“腎功能不全的患者”的部分）。

磷酸西格列汀片注意事項是不得用于1型糖尿病患者或治療糖尿病酮癥酸中毒。胰腺炎：在上市后經(jīng)驗中，有服用西格列汀的患者出現(xiàn)急性胰腺炎的報告，包括致命和非致命的出血性或壞死性胰腺炎（參見不良反應(yīng)，上市后經(jīng)驗）。由于這些報告是自發(fā)提交的，且報告發(fā)生的人群數(shù)量不確定，通常不可能可靠地估計其發(fā)生頻率或確定其與藥物暴露的因果關(guān)系。患者應(yīng)被告知急性胰腺炎的特征性癥狀：持續(xù)性的，劇烈的腹痛。有報道提示停用西格列汀后胰腺炎癥狀消失。如果懷疑出現(xiàn)胰腺炎，則應(yīng)停止使用西格列汀和其他可疑的藥物。腎功能不全患者用藥：本品可通過腎臟排泄。為了使腎功能不全患者的本品血漿濃度與腎功能正?；颊呦嗨疲谥卸群椭囟饶I功能不全患者以及需要血液透析或腹膜透析的終末期腎病患者中，建議減少本品的劑量（參見用法用量，腎功能不全患者）。超敏反應(yīng)：本品上市后在患者的治療過程中發(fā)現(xiàn)了以下嚴(yán)重超敏反應(yīng)。這些反應(yīng)包括過敏反應(yīng)、血管性水腫和剝脫性皮膚損害，包括Stevens-Johnson綜合征。由于這些反應(yīng)來自人數(shù)不定的人群自發(fā)性報告，因此通常不可能可靠地估計這些反應(yīng)的發(fā)生率或確定這些不良反應(yīng)與藥物暴露之間的因果關(guān)系。這些反應(yīng)發(fā)生在使用本品治療的開始3個月內(nèi)，有些報告發(fā)生在首次服用之后。如懷疑發(fā)生超敏反應(yīng)，停止使用本品，評估是否有其他潛在的原因，采用其他方案治療糖尿病（參見禁忌和不良反應(yīng)“上市后經(jīng)驗”部分）。

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（實習(xí)編緝：陳志方）