磷酸西格列汀片用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。主要成份為磷酸西格列汀?;瘜W(xué)名稱:7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氫-3-(三氟甲基)-1,2,4-三唑酮[4,3-a]吡嗪磷酸鹽(1:1)一水合物。那么,磷酸西格列汀片的老年患者用藥是怎樣呢?
磷酸西格列汀片的排泄主要通過腎臟清除和腎小管的主動(dòng)分泌。磷酸西格列汀片是人類有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)子-3(hOAT-3)的作用底物,hOAT-3可能參與腎臟對(duì)西格列汀清除。hOAT-3與西格列汀轉(zhuǎn)運(yùn)的臨床相關(guān)性未明。磷酸西格列汀片也是一種p-糖蛋白的作用底物,p-糖蛋白可能也參與介導(dǎo)了腎臟對(duì)西格列汀的清除。然而,p-糖蛋白的抑制劑環(huán)孢霉素,并不會(huì)減少西格列汀的腎臟清除。
磷酸西格列汀片的藥代動(dòng)力學(xué)特征的研究已經(jīng)在健康受試者和2型糖尿病患者中廣泛地進(jìn)行。磷酸西格列汀片對(duì)健康受試者口服給藥100mg劑量后,磷酸西格列汀片吸收迅速,磷酸西格列汀片服藥1至4小時(shí)后血漿藥物濃度達(dá)峰值(Tmax中值)。磷酸西格列汀片的血藥AUC與劑量成比例增加。磷酸西格列汀片對(duì)健康志愿者單劑量口服100mg后,磷酸西格列汀片的平均血藥AUC為8.52μM·hr,Cmax為950nM,表觀終末半衰期(t1/2)為12.4小時(shí)。磷酸西格列汀片服用100mg達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。磷酸西格列汀片的個(gè)體自身和個(gè)體間西格列汀AUC的變異系數(shù)較?。?.8%和15.1%)。磷酸西格列汀片在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動(dòng)力學(xué)指標(biāo)大體相似。
磷酸西格列汀片的老年患者用藥:臨床研究中,本品在老年患者(≥65歲)中使用的安全性和有效性與較年輕的患者(<65歲)是相當(dāng)?shù)摹2恍枰罁?jù)年齡進(jìn)行劑量調(diào)整。由于不建議中重度腎功能不全的患者使用本品,因此建議在開始使用本品前及使用過程中定期評(píng)估患者的腎功能。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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