磷酸西格列汀片為淺褐色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。主要成份為磷酸西格列汀?；瘜W(xué)名稱：7-[（3R）-3-氨基-1-氧-4-（2，4，5-三氟苯基）丁基]-5，6，7，8-四氫-3-（三氟甲基）-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸鹽（1：1）一水合物。那么，磷酸西格列汀片的孕婦用藥是怎樣？

磷酸西格列汀片能夠防止DPP-4水解腸促胰島激素，從而增加活性形式的GLP-1和GIP的血漿濃度。磷酸西格列汀片通過(guò)增加活性腸促胰島激素水平，磷酸西格列汀片能夠以葡萄糖依賴的方式增加胰島素釋放并降低胰高糖素水平。磷酸西格列汀片對(duì)于存在高血糖癥的2型糖尿病患者，胰島素和胰高糖素水平發(fā)生的上述變化可降低糖化血紅蛋白A1c（HbA1c）并降低空腹血糖和餐后血糖水平。磷酸西格列汀片的葡萄糖依賴性作用機(jī)制與磺酰脲類藥物的作用機(jī)制不同，即使在葡萄糖水平較低時(shí)，磷酸西格列汀片也可增加胰島素分泌，從而在2型糖尿病患者和正常受試者人體中導(dǎo)致低血糖。磷酸西格列汀片是一種有效和高度選擇性的DPP-4酶抑制劑，磷酸西格列汀片在治療濃度下不會(huì)抑制與DPP-4密切相關(guān)的DPP-8或DPP-9。

磷酸西格列汀片適用于2型糖尿病患者；磷酸西格列汀片用于運(yùn)動(dòng)，飲食、藥物控制不佳時(shí)，使用本藥能起到一定療效。磷酸西格列汀片中的胰高糖素濃度的降低和胰島素水平的升高可降低肝葡萄糖生成，從而降低血糖水平。磷酸西格列汀片中的GLP-1和GIP的作用具有葡萄糖依賴性，磷酸西格列汀片當(dāng)血糖濃度較低時(shí)，GLP-1不會(huì)促進(jìn)胰島素釋放，也不會(huì)抑制胰高糖素分泌。磷酸西格列汀片當(dāng)葡萄糖水平高于正常濃度時(shí)，GLP-1和GIP促進(jìn)胰島素釋放的作用增強(qiáng)。磷酸西格列汀片中的GLP-1不會(huì)損傷機(jī)體對(duì)低血糖的正常胰高糖素釋放反應(yīng)。磷酸西格列汀片子哪個(gè)的GLP-1和GIP的活性受到DPP-4酶的限制，后者可以快速水解腸促胰島激素，產(chǎn)生非活性產(chǎn)物。

磷酸西格列汀片的孕婦用藥：在胚胎器官形成期，大鼠和家兔口服給予西格列汀的劑量分別高達(dá)250mg/kg和125mg/kg時(shí)未產(chǎn)生畸形（按照成人每日推薦劑量100mg計(jì)算，分別達(dá)人體暴露量的32倍和22倍）。在大鼠口服給予劑量達(dá)每日1000mg/kg時(shí)，觀察到胚胎肋骨畸形（缺失、發(fā)育不全和波狀肋骨）的發(fā)生率有輕度升高（按照成人每日推薦劑量100mg計(jì)算，大約是人體暴露量的100倍）。在大鼠口服給予劑量達(dá)每日1000mg/kg時(shí)，觀察到雄性和雌性后代斷奶前平均體重有輕微降低，雄性后代斷奶后體重增加。然而，動(dòng)物生殖研究結(jié)果并不總是能夠預(yù)測(cè)人體的反應(yīng)情況。目前沒(méi)有在懷孕婦女中進(jìn)行充分的和對(duì)照良好的研究；因此，本品在懷孕女性中使用的安全性未知。同其它口服抗高血糖藥物一樣，不建議在懷孕女性中使用本品。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）