思瑞康為薄膜衣片;除去包衣后顯白色或類白色。思瑞康的主要成份為富馬酸喹硫平。那么,思瑞康會出現(xiàn)直立性低血壓嗎?
思瑞康的代謝較完全,思瑞康服用后尿或糞便中原形化合物僅占未改變的藥物相關(guān)物質(zhì)的5%以下。思瑞康大約73%的放射活性物從尿中排出,21%從糞便中排出。思瑞康的臨床試驗證實,思瑞康每日兩次給藥時是有效的。思瑞康對5-HT2和D2受體的占位作用在給藥后可持續(xù)12小時。思瑞康的平均半衰期從2.6小時增加至6.8小時,但平均tmax末改變。
思瑞康對抗精神病藥物活性測定如條件回避反射呈陽性結(jié)果。思瑞康還能阻斷多巴胺拮抗劑的作用,無論是行為還是電生理學(xué)測試,思瑞康可升高多巴胺代謝物濃度,這是D2受體阻斷的神經(jīng)化學(xué)指標(biāo)。思瑞康口服后吸收良好,代謝完全。進(jìn)食對喹硫平的生物利用度無明顯影響。思瑞康的血漿蛋白結(jié)合率為83%。思瑞康的活性代謝物N-脫烴基喹硫平的穩(wěn)態(tài)峰濃度為喹硫平的35%。思瑞康及N-脫烴基喹硫平的消除半衰期分別約為7和12小時。
思瑞康與其它具有α1腎上腺素能阻斷作用的抗精神病藥物一樣,喹硫平片可能導(dǎo)致直立性低血壓(伴有頭暈),心悸,某些病人會有暈厥;這些事件易發(fā)生于開始的劑量增加期。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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