鹽酸替扎尼定片(凱萊通)主要是作用于腦干藍斑和脊髓的α2腎上腺素能受體，抑制亢進的去甲腎上腺素的釋放，產(chǎn)生肌肉松弛、鎮(zhèn)痛、降低外周血管阻力及鎮(zhèn)靜作用。那么，鹽酸替扎尼定片的藥代動力學(xué)怎樣？

鹽酸替扎尼定片(凱萊通)的主要成份為鹽酸替扎尼定，化學(xué)名：5-氯-4-（2-咪唑啉-2氨基）-2,1,3-芐硫噻嗪鹽酸鹽。

鹽酸替扎尼定片的藥代動力學(xué)：

鹽酸替扎尼定口服吸收良好，其絕對口服生物利用度為40%（變異系數(shù)CV=24%）。口服后達峰濃度的時間為1.5h（CV=40%）；食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值（Cmax）增加近1/3，使達峰時間縮短近40min，但是并不影響胃腸道對該藥的總吸收。

鹽酸替扎尼定在體內(nèi)分布廣泛，健康志愿者靜脈給藥達穩(wěn)定時的Vd為2.4L/kg（CV=21%）。該藥與血漿蛋白結(jié)合率約為30%，且在治療劑量范圍內(nèi)無明顯濃度依賴性。

肝臟對該藥的首過消除作用較大，給藥后約95%的藥物經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物無明顯活性。

鹽酸替扎尼定片(凱萊通)比巴氯芬、地西泮的耐受性更好。一項全球性的耐受性調(diào)查顯示，44~到100%的患者對凱萊通耐受良好。

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（實習(xí)編輯：葉勝能）