鹽酸替扎尼定片(凱萊通)可用于改善頭痛，以及頸、肩、腰部等局部疼痛綜合征引起的疼痛性肌痙攣。那么，鹽酸替扎尼定片(凱萊通)的藥代動力學(xué)研究結(jié)果如何？

鹽酸替扎尼定片(凱萊通)口服吸收良好，其絕對口服生物利用度為40%（變異系數(shù)CV=24%）?？诜筮_峰濃度的時間為1.5h（CV=40%）；食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值（Cmax）增加近1/3，使達峰時間縮短近40min，但是并不影響胃腸道對該藥的總吸收。鹽酸替扎尼定在體內(nèi)分布廣泛，健康志愿者靜脈給藥達穩(wěn)態(tài)時的Vd為2.4L/kg（CV=21%）。

該藥與血漿蛋白結(jié)合率約為30%，且在治療劑量范圍內(nèi)無明顯濃度依賴性。肝臟對該藥的首過消除作用較大，給藥后約95%的藥物經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物無明顯活性。鹽酸替扎尼定血漿消除半衰期（T1/2）約為2.5h（CV=33%），其代謝產(chǎn)物的T1/2為20～40h。約20%的鹽酸替扎尼定經(jīng)腸道排出，60%以上的藥物經(jīng)腎臟排泄，其中原形排泄物僅為3%，腎功能不良明顯影響該藥的排泄；當(dāng)肌酐清除率小于1.5L/h時，腎臟對該藥的排泄速度降低50%以上，使該藥的血漿消除半衰期平均延長達13.6h。

在藥物代謝動力學(xué)研究中，替扎尼定與氟伏沙明同時使用時，替扎尼定的血藥濃度顯著提高，替扎尼定低血壓和鎮(zhèn)靜副作用得到加強，替扎尼定和氟伏沙明不應(yīng)同時使用。在藥物代謝動力學(xué)研究中，替扎尼定與環(huán)丙沙星同時使用時，替扎尼定的血藥濃度顯著提高，替扎尼定低血壓和鎮(zhèn)靜副作用得到加強，替扎尼定和環(huán)丙沙星不應(yīng)同時使用。

如果您想購買或了解更多關(guān)于本品的信息，不妨登錄方舟健客。購買本品，選擇方舟健客，藥品價格優(yōu)惠，質(zhì)量有保障，購買方便快捷。如需要購買，可聯(lián)系我們的在線客服或者撥打熱線電話:400-086-5111,方舟健客讓您享受全新購買體驗。

(實習(xí)編輯：黃小媛）