阿法骨化醇軟膠囊其主要作用是通過(guò)提高體內(nèi)血循環(huán)中1,25-二羥基維生索D3水平，從而增加鈣、磷酸鹽的腸道吸收，促進(jìn)骨礦化，降低血漿甲狀旁腺激素水平，同時(shí)減少骨鈣消溶。那么阿法骨化醇軟膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)怎樣的？

阿法骨化醇軟膠囊藥代動(dòng)力學(xué)口服經(jīng)小腸吸收后在肝內(nèi)經(jīng)25羥化酶作用轉(zhuǎn)化為1,25-(OH)2D3。現(xiàn)知成骨細(xì)胞也表達(dá)25羥化酶mRNA，也可將1-a-OH-D3轉(zhuǎn)化為活性形式。

阿法骨化醇軟膠囊為軟膠囊，內(nèi)容物為淡黃色至深黃色油狀液。主要用于改善慢性腎功能不全，甲狀旁腺功能低下和抗維生素D佝僂病，骨軟化癥患者因維生素D代謝異常的癥狀。如：抽搐，低血癥，骨疼及骨損害。骨質(zhì)疏松癥。

藥代動(dòng)力學(xué)：據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道：人單劑量口服阿法骨化醇5μg后，血漿α，25-(OH)2D3水平迅速升高，9小時(shí)血漿藥物峰濃度升高水平為141.9pg/ml，隨后逐漸減少，半衰期為17.6小時(shí)。腎功能不全患者每日口服阿法骨化醇1.0μg，連續(xù)服用30天，1α25-(OH)2D3血漿濃度為26.1pg/ml，停藥后2.3周分別降低至21.3pg/ml、3.1pg/ml。

阿法骨化醇軟膠囊的不良反應(yīng)是小劑量單獨(dú)使用(＜1.0mg/d)一般無(wú)不良反應(yīng)，長(zhǎng)期大劑量用藥或與鈣劑合用可能會(huì)引起高鈣血癥和高鈣尿癥。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉勝能）