阿法骨化醇軟膠囊口服后經(jīng)小腸吸收后在肝臟可以直接轉(zhuǎn)化為活性維生素D,甚至在骨骼中也能轉(zhuǎn)化,而不需腎臟轉(zhuǎn)化,故適宜老年人和腎功能不全的患者。阿法骨化醇軟膠囊有哪些藥代動(dòng)力學(xué)?
阿法骨化醇軟膠囊通過(guò)增加小腸和腎小管對(duì)鈣的重吸收,抑制甲狀旁腺增生,減少甲狀旁腺激素合成與釋放,減少破骨細(xì)胞形成,從而抑制骨吸收。
阿法骨化醇軟膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)如下:口服經(jīng)小腸吸收后在肝內(nèi)經(jīng)25羥化酶作用轉(zhuǎn)化為1,25-(OH)2D3?,F(xiàn)知成骨細(xì)胞也表達(dá)25羥化酶mRNA,也可將1-a-OH-D3轉(zhuǎn)化為活性形式。轉(zhuǎn)化后的血1,25-(OH)2D3高峰出現(xiàn)于用藥后8~12小時(shí),半衰期(t1/2)17.6小時(shí)。
阿法骨化醇軟膠囊(法能)適應(yīng)癥/功能主治:(1)佝僂病和軟骨病。(2)腎性骨病。(3)骨質(zhì)疏松癥。(4)甲狀旁腺功能減退癥。阿法骨化醇軟膠囊(法能)注意事項(xiàng):1.青年患者只限于青年特發(fā)性骨質(zhì)疏松癥及糖皮質(zhì)激素過(guò)多引起的骨質(zhì)疏松癥。2.用藥過(guò)程中應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血鈣、血尿素氮、肌酐,以及尿鈣、尿肌酐。3.出現(xiàn)高鈣血癥時(shí)須停藥,并予有關(guān)處理,待血鈣恢復(fù)正常,按末次劑量減半給藥。4.超大劑量服藥可能出現(xiàn)胃腸道系統(tǒng)、肝臟方面、精神神經(jīng)系統(tǒng)、循環(huán)系統(tǒng)等方面的不良反應(yīng),如:胃痛、便秘、GOT及GPT升高、頭痛、血壓輕度升高等。
阿法骨化醇軟膠囊主要適用于以下病癥:1、佝僂病和軟骨病。2、腎性骨病。3、骨質(zhì)疏松癥。4、甲狀旁腺功能減退癥。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)
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