洛匹那韋利托那韋片為橢圓形紅色薄膜包衣片，除去包衣后顯白色或類白色，適用于與其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合用藥，治療HIV感染。那么，洛匹那韋利托那韋片會(huì)引起身體脂肪分布改變？

洛匹那韋利托那韋片，有效期是24個(gè)月，生產(chǎn)企業(yè)是AbbVieDeutschlandGmbH&Co.KG。

穩(wěn)態(tài)時(shí)，洛匹那韋約有98-99%與血漿蛋白結(jié)合。洛匹那韋與α-1-酸性糖蛋白（AAG）和白蛋白均可結(jié)合；但它與AAG的親和力更高。在穩(wěn)態(tài)下，本品400/100mg每日兩次給藥后，洛匹那韋的蛋白結(jié)合在觀察到的濃度范圍內(nèi)保持恒定，健康志愿者和HIV陽(yáng)性患者之間情況相似。

用人肝微粒體進(jìn)行的體外實(shí)驗(yàn)表明，洛匹那韋主要經(jīng)氧化代謝。洛匹那韋被肝細(xì)胞色素P450系統(tǒng)廣泛代謝，且?guī)缀鯇ｉT由CYP3A異構(gòu)體代謝。利托那韋是一個(gè)強(qiáng)效的CYP3A抑制劑，可抑制洛匹那韋的代謝，因此能夠提高洛匹那韋的血漿濃度。一項(xiàng)人體14C-洛匹那韋研究表明，單次給予本品400/100mg后，血漿放射活性的89%來(lái)自母體化合物。在人體中至少已鑒別出13個(gè)洛匹那韋的氧化代謝物。4-氧和4-氫氧代謝物異構(gòu)體是具有抗病毒活性的主要代謝產(chǎn)物，但其血漿放射活性的存在時(shí)間很短，僅僅幾分鐘。實(shí)驗(yàn)表明利托那韋能夠誘導(dǎo)代謝酶，從而誘導(dǎo)其自身的代謝，也可能誘導(dǎo)洛匹那韋的代謝。在多次給藥過(guò)程中，洛匹那韋在給藥前的濃度隨時(shí)間下降，約在10天至2周后達(dá)到穩(wěn)定。

洛匹那韋利托那韋片有轉(zhuǎn)氨酶活性增高(肝功能測(cè)試異常)、甘油三酯和總膽固醇水平增高、高血糖癥和身體脂肪分布改變等報(bào)道。

利托那韋片服用口服液1h后飲用巧克力奶不會(huì)影響其吸收程度和速率。利托那韋片在血漿和淋巴結(jié)濃度高，利托那韋片血漿半衰期為3～3.5h，利托那韋片血漿蛋白結(jié)合率為98%。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉勝能）