生活中,由于疏忽大意,吃錯藥的情況屢見不鮮。一旦吃錯藥,不但不能治病,反而可能致病,甚至?xí)猩kU.那么,洛匹那韋利托那韋片會引起身體脂肪分布改變嗎?
穩(wěn)態(tài)時,洛匹那韋約有98-99%與血漿蛋白結(jié)合。洛匹那韋與α-1-酸性糖蛋白(AAG)和白蛋白均可結(jié)合;但它與AAG的親和力更高。在穩(wěn)態(tài)下,本品400/100mg每日兩次給藥后,洛匹那韋的蛋白結(jié)合在觀察到的濃度范圍內(nèi)保持恒定,健康志愿者和HIV陽性患者之間情況相似。
用人肝微粒體進行的體外實驗表明,洛匹那韋主要經(jīng)氧化代謝。洛匹那韋被肝細胞色素P450系統(tǒng)廣泛代謝,且?guī)缀鯇iT由CYP3A異構(gòu)體代謝。利托那韋是一個強效的CYP3A抑制劑,可抑制洛匹那韋的代謝,因此能夠提高洛匹那韋的血漿濃度。一項人體14C-洛匹那韋研究表明,單次給予本品400/100mg后,血漿放射活性的89%來自母體化合物。在人體中至少已鑒別出13個洛匹那韋的氧化代謝物。4-氧和4-氫氧代謝物異構(gòu)體是具有抗病毒活性的主要代謝產(chǎn)物,但其血漿放射活性的存在時間很短,僅僅幾分鐘。實驗表明利托那韋能夠誘導(dǎo)代謝酶,從而誘導(dǎo)其自身的代謝,也可能誘導(dǎo)洛匹那韋的代謝。在多次給藥過程中,洛匹那韋在給藥前的濃度隨時間下降,約在10天至2周后達到穩(wěn)定。
洛匹那韋利托那韋片有轉(zhuǎn)氨酶活性增高(肝功能測試異常)、甘油三酯和總膽固醇水平增高、高血糖癥和身體脂肪分布改變等報道。
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(實習(xí)編輯:李偉君)
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