賽活靈為白色或類白色片。賽活靈用于改善由于慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。那么,服用賽活靈會(huì)發(fā)生全血細(xì)胞減少嗎?
賽活靈的血藥濃度的半衰期呈二室模型,α相為2.2小時(shí),β相為18.0小時(shí)。賽活靈在血漿中可檢出,賽活靈經(jīng)脫水生成的OPC-13015及經(jīng)羥基化而生成的OPC-13213等活性代謝物。賽活靈給健康成年男子空腹及飯后單次口服西洛他唑50mg時(shí),飯后給藥的Cmax及AUCinf分別為空腹時(shí)的2.3倍及1.4倍。
賽活靈主要被肝微粒體中細(xì)胞色素P450的同功酶CYP3A4、其次被CYP2D6、CYP2C19所代謝(invitro)。賽活靈給雄性大鼠口服14C-西洛他唑時(shí)賽活靈給藥后1小時(shí)的最高分布臟器是胃,賽活靈在肝、腎的分布也比血藥濃度高,在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的分布極低。
賽活靈給健康成年男子空腹口服給藥1次0.1g時(shí),血藥濃度迅速上升,賽活靈服藥后3小時(shí)可達(dá)最高濃度763.9ng/mL。賽活靈給雄性大鼠口服14C-西洛他唑時(shí),至給藥后72小時(shí)的排泄率,尿中為42.7%,糞便中為61.7%。
服用賽活靈有發(fā)生全血細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏癥(發(fā)生率不明)、血小板減少(0.1%以下)的可能,應(yīng)充分注意觀察,發(fā)現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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