賽活靈為白色或類白色片。賽活靈用于改善由于慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。那么,賽活靈的禁忌有什么呢?
賽活靈給健康成年男子空腹口服給藥1次0.1g時(shí),血藥濃度迅速上升,賽活靈服藥后3小時(shí)可達(dá)最高濃度763.9ng/mL。賽活靈的血藥濃度的半衰期呈二室模型,α相為2.2小時(shí),β相為18.0小時(shí)。賽活靈在血漿中可檢出,賽活靈經(jīng)脫水生成的OPC-13015及經(jīng)羥基化而生成的OPC-13213等活性代謝物。賽活靈給健康成年男子空腹及飯后單次口服西洛他唑50mg時(shí),飯后給藥的Cmax及AUCinf分別為空腹時(shí)的2.3倍及1.4倍。
賽活靈主要被肝微粒體中細(xì)胞色素P450的同功酶CYP3A4、其次被CYP2D6、CYP2C19所代謝(invitro)。賽活靈給雄性大鼠口服14C-西洛他唑時(shí)賽活靈給藥后1小時(shí)的最高分布臟器是胃,賽活靈在肝、腎的分布也比血藥濃度高,在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的分布極低。賽活靈給雄性大鼠口服14C-西洛他唑時(shí),至給藥后72小時(shí)的排泄率,尿中為42.7%,糞便中為61.7%。賽活靈的禁忌是:
1.出血患者(血友病、毛細(xì)血管脆弱癥、顱內(nèi)出血、消化道出血、尿路出血、咯血、玻璃體出血等)(可能增加出血);
2.充血性心衰患者(可能會(huì)加重癥狀)[本品是具有PDE3抑制作用的藥物。在國(guó)外有報(bào)道,具有PDE3抑制作用的藥物(米力農(nóng)、維司力農(nóng)),在以充血性心衰(NYHA分類III~I(xiàn)V)患者為對(duì)象的安慰劑對(duì)照長(zhǎng)期比較試驗(yàn)中,其存活率比安慰劑低。另外,對(duì)未患充血性心衰的患者長(zhǎng)期給予包括本品在內(nèi)的PDE3抑制劑時(shí)的預(yù)后尚不明確];
3.對(duì)本品的成份有過(guò)敏史的患者;
4.妊娠或有可能妊娠的婦女。
建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟(jì)地用藥有需要購(gòu)買(mǎi)本產(chǎn)品的客戶到健客藥店進(jìn)行購(gòu)買(mǎi),也可以聯(lián)系健客的藥店客服或者撥打熱線電話:400-086-5111進(jìn)行訂購(gòu)。
(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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