賽活靈為白色或類(lèi)白色片。賽活靈用于改善由于慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。那么，賽活靈的禁忌是怎樣呢？

賽活靈的血藥濃度的半衰期呈二室模型，α相為2.2小時(shí)，β相為18.0小時(shí)。賽活靈在血漿中可檢出，賽活靈經(jīng)脫水生成的OPC-13015及經(jīng)羥基化而生成的OPC-13213等活性代謝物。賽活靈給健康成年男子空腹及飯后單次口服西洛他唑50mg時(shí)，飯后給藥的Cmax及AUCinf分別為空腹時(shí)的2.3倍及1.4倍。

賽活靈主要被肝微粒體中細(xì)胞色素P450的同功酶CYP3A4、其次被CYP2D6、CYP2C19所代謝（invitro）。賽活靈給雄性大鼠口服14C-西洛他唑時(shí)賽活靈給藥后1小時(shí)的最高分布臟器是胃，賽活靈在肝、腎的分布也比血藥濃度高，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的分布極低。

賽活靈給健康成年男子空腹口服給藥1次0.1g時(shí)，血藥濃度迅速上升，賽活靈服藥后3小時(shí)可達(dá)最高濃度763.9ng/mL。賽活靈給雄性大鼠口服14C-西洛他唑時(shí)，至給藥后72小時(shí)的排泄率，尿中為42.7%，糞便中為61.7%。賽活靈的禁忌是：

1.出血患者（血友病、毛細(xì)血管脆弱癥、顱內(nèi)出血、消化道出血、尿路出血、咯血、玻璃體出血等）（可能增加出血）；

2.充血性心衰患者（可能會(huì)加重癥狀）[本品是具有PDE3抑制作用的藥物。在國(guó)外有報(bào)道，具有PDE3抑制作用的藥物（米力農(nóng)、維司力農(nóng)），在以充血性心衰（NYHA分類(lèi)III～I(xiàn)V）患者為對(duì)象的安慰劑對(duì)照長(zhǎng)期比較試驗(yàn)中，其存活率比安慰劑低。另外，對(duì)未患充血性心衰的患者長(zhǎng)期給予包括本品在內(nèi)的PDE3抑制劑時(shí)的預(yù)后尚不明確]；

3.對(duì)本品的成份有過(guò)敏史的患者；

4.妊娠或有可能妊娠的婦女。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）