可定瑞舒伐他汀鈣片對肝臟的影響有哪些呢？

來源：健客發(fā)布時(shí)間：2017/1/25 16:17:08

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可定瑞舒伐他汀鈣片的主要成份為瑞舒伐他汀鈣。可定瑞舒伐他汀鈣片也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者。那么，可定瑞舒伐他汀鈣片對肝臟的影響有哪些呢？

可定瑞舒伐他汀鈣片發(fā)生有限的代謝（約10％）?？啥ㄈ鹗娣ニ♀}片用人肝細(xì)胞進(jìn)行的體外代謝研究顯示，可定瑞舒伐他汀鈣片是細(xì)胞色素P450代謝的弱底物。可定瑞舒伐他汀鈣片參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9，2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內(nèi)酯代謝物。可定瑞舒伐他汀鈣片對循環(huán)中的HMG－CoA還原酶的抑制活性，90%以上來自瑞舒伐他汀。

可定瑞舒伐他汀鈣片口服5小時(shí)后血藥濃度達(dá)到峰值?？啥ㄈ鹗娣ニ♀}片的絕對生物利用度為20%?？啥ㄈ鹗娣ニ♀}片被肝臟大量攝取，肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位?？啥ㄈ鹗娣ニ♀}片的分布容積約為134L。可定瑞舒伐他汀鈣片的血漿蛋白結(jié)合率（主要是白蛋白）約為90%。可定瑞舒伐他汀鈣片的全身暴露量隨劑量成比例增加。多次給藥后的藥代動力學(xué)參數(shù)不變。

可定瑞舒伐他汀鈣片對肝臟的影響：同其它HMG－CoA還原酶抑制劑一樣，在少數(shù)服用本品的患者中觀察到劑量相關(guān)的轉(zhuǎn)氨酶升高；大多數(shù)病例是輕度的、無癥狀的和短暫的。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）

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