可定瑞舒伐他汀鈣片對骨骼肌的影響有哪些呢？

來源：健客發(fā)布時間：2017/1/25 16:16:36

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可定瑞舒伐他汀鈣片適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥。那么，可定瑞舒伐他汀鈣片對骨骼肌的影響有哪些呢？

可定瑞舒伐他汀鈣片口服5小時后血藥濃度達到峰值?？啥ㄈ鹗娣ニ♀}片的絕對生物利用度為20%?？啥ㄈ鹗娣ニ♀}片被肝臟大量攝取，肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位?？啥ㄈ鹗娣ニ♀}片的分布容積約為134L?？啥ㄈ鹗娣ニ♀}片的血漿蛋白結(jié)合率（主要是白蛋白）約為90%。可定瑞舒伐他汀鈣片的全身暴露量隨劑量成比例增加。多次給藥后的藥代動力學(xué)參數(shù)不變。

可定瑞舒伐他汀鈣片發(fā)生有限的代謝（約10％）。可定瑞舒伐他汀鈣片用人肝細胞進行的體外代謝研究顯示，可定瑞舒伐他汀鈣片是細胞色素P450代謝的弱底物?？啥ㄈ鹗娣ニ♀}片參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9，2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內(nèi)酯代謝物?？啥ㄈ鹗娣ニ♀}片對循環(huán)中的HMG－CoA還原酶的抑制活性，90%以上來自瑞舒伐他汀。

可定瑞舒伐他汀鈣片對骨骼肌的影響：在接受本品各種劑量治療的患者中均有對骨骼肌產(chǎn)生影響的報道，如肌痛、肌?。ò⊙祝?，以及罕見的橫紋肌溶解，特別是在使用劑量大于20mg的患者中。在服用本品的患者中觀察到肌酸激酶(CK)水平的升高呈劑量相關(guān)性：大多數(shù)病例是輕度的、無癥狀的和短暫的。若CK水平升高(]5xULN)，應(yīng)中止治療。

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（實習(xí)編緝：陳志東）

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