瑞舒伐他汀鈣片對骨骼肌有影響嗎？

來源：方舟健客發(fā)布時間：2015/11/5 10:14:28

導(dǎo)讀：

藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的，那么，瑞舒伐他汀鈣片對骨骼肌有影響嗎？

本品口服5小時后血藥濃度達到峰值。絕對生物利用度為20%。瑞舒伐他汀被肝臟大量攝取，肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀的血漿蛋白結(jié)合率（主要是白蛋白）約為90%。

瑞舒伐他汀發(fā)生有限的代謝（約10％）。用人肝細胞進行的體外代謝研究顯示，瑞舒伐他汀是細胞色素P450代謝的弱底物。參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9，2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內(nèi)酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50％，而內(nèi)酯代謝物被認為在臨床上無活性。對循環(huán)中的HMG－CoA還原酶的抑制活性，90%以上來自瑞舒伐他汀。

對骨骼肌的影響：在接受本品各種劑量治療的患者中均有對骨骼肌產(chǎn)生影響的報道，如肌痛、肌?。ò⊙祝约昂币姷臋M紋肌溶解，特別是在使用劑量大于20mg的患者中。在服用本品的患者中觀察到肌酸激酶(CK)水平的升高呈劑量相關(guān)性：大多數(shù)病例是輕度的、無癥狀的和短暫的。若CK水平升高(]5xULN)，應(yīng)中止治療。

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（實習編輯：王博英）

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