安律凡的主要成份是阿立哌唑。安律凡用于長期治療的醫(yī)生應(yīng)定期重新評估該藥對個別患者的長期療效。那么，安律凡與奎尼丁同用如何呢？

安律凡可以單獨(dú)服用或與食物一起服用。安律凡與標(biāo)準(zhǔn)高脂肪膳食一起服用15mg片，沒有顯著影響阿立哌唑及其活性代謝物—脫氫阿立哌唑的Cmax和AUC，但使阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的Tmax分別推遲了3小時和12小時。安律凡主要通過三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝：脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。

安律凡的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑，安律凡較小程度上是來自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑，后者顯示了與母體藥物相似的對D2受體的親和力，安律凡的血漿含量是母體藥物暴露量的40%。安律凡和脫氫阿立哌唑的平均消除半衰期分別約為75小時和94小時。安律凡給藥14天內(nèi)兩種活性成分達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。

安律凡口服后吸收良好，安律凡的血漿濃度在3～5小時內(nèi)達(dá)到峰值，片劑的絕對口服生物利用度是87%。安律凡的蓄積可以從其單劑量藥代動力學(xué)得到預(yù)測。安律凡在穩(wěn)態(tài)時，安律凡的藥代動力學(xué)與劑量成正比。安律凡主要通過肝臟代謝消除，兩個參與代謝的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。

安律凡與奎尼丁同用：同時服用10mg單劑量阿立哌唑和強(qiáng)力CYP2D6抑制劑—奎尼?。?66mg/天，連續(xù)13天），阿立哌唑的AUC增加112%，而其活性代謝物—脫氫阿立哌唑的AUC降低35%。當(dāng)同時服用奎尼丁和阿立哌唑時，應(yīng)將阿立哌唑的劑量降至常用劑量的一半。預(yù)期其它CYP2D6強(qiáng)抑制劑（如弗西汀或帕羅西汀）有相似的作用，因此，也需相應(yīng)降低劑量。當(dāng)停用聯(lián)合治療中的CYP2D6抑制劑時，應(yīng)增加阿立哌唑的劑量。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）