安律凡的主要成分為阿立哌唑?;瘜W(xué)名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫-2(1H)喹啉酮。那么,安律凡與奎尼丁合用是怎樣呢?
安律凡的藥代動(dòng)力學(xué)與給藥劑量成正比。安律凡口服單劑量的[14C]標(biāo)記的阿立哌唑片后,安律凡在尿液和糞便中分別回收了大約25%和55%的放射活性,安律凡18%以原藥經(jīng)糞便排出,安律凡1%以原藥經(jīng)尿液排出。
安律凡用于治療精神分裂癥。安律凡在精神分裂癥患者的短期(4周和6周)對(duì)照試驗(yàn)中確立了阿立哌唑片治療精神分裂癥的療效。選擇安律凡用于長(zhǎng)期治療的醫(yī)生應(yīng)定期重新評(píng)估該藥對(duì)個(gè)別患者的長(zhǎng)期療效。
安律凡與脫氫阿立哌唑共同構(gòu)成本品抗精神病有效成份。安律凡和脫氫阿立哌唑的消除半衰期分別為75小時(shí)和94小時(shí)。安律凡大多數(shù)病人在給藥后14天內(nèi)達(dá)到兩種活性成分的穩(wěn)態(tài)濃度,穩(wěn)態(tài)時(shí)。安律凡與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力,安律凡與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體以及5-HT重吸收位點(diǎn)具有中度親和力。
安律凡與奎尼丁合用:同時(shí)服用10mg單劑量安律凡和強(qiáng)力CYP2D6抑制劑—奎尼丁(166mg/天,連續(xù)13天),安律凡的AUC增加112%,而其活性代謝物—脫氫阿立哌唑的AUC降低35%。當(dāng)同時(shí)服用奎尼丁和安律凡時(shí),應(yīng)將安律凡的劑量降至常用劑量的一半。預(yù)期其它CYP2D6強(qiáng)抑制劑(如弗西汀或帕羅西汀)有相似的作用,因此,也需相應(yīng)降低劑量。當(dāng)停用聯(lián)合治療中的CYP2D6抑制劑時(shí),應(yīng)增加安律凡的劑量。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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