茶堿是甲基嘌呤類藥物。具有強(qiáng)心、利尿、擴(kuò)張冠狀動脈、松弛支氣管平滑肌和興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)等作用。主要用于治療支氣管哮喘、肺氣腫、支氣管炎、心臟性呼吸困難。該化學(xué)結(jié)構(gòu)中(左圖)的嘌呤環(huán)上7位N上的H換為“-CH3"就是咖啡堿,是復(fù)方阿司匹林的成分之一。羅非昔布片為環(huán)氧化酶-2(COX-2)的特異性抑制劑(C-2SI)。為一類全新的藥物-昔布類中的一種,用于關(guān)節(jié)炎/鎮(zhèn)痛治療。服用茶堿者開始羅非昔布片治療需要注意什么?
羅非昔布片(萬絡(luò))的主要成份是羅非昔布。羅非昔布片(萬絡(luò))為片劑。羅非昔布片(萬絡(luò))為片劑。羅非昔布片(萬絡(luò))適用于:●骨關(guān)節(jié)炎癥狀和體征的短期和長期治療。●緩解疼痛?!裰委熢l(fā)性痛經(jīng)。
羅非昔布片(萬絡(luò))的藥物相互作用如下:
長期使用華法林治療穩(wěn)定的患者,每日給予本品25mg,凝血酶原時(shí)間國際標(biāo)準(zhǔn)化比率(INR)升高接近8%。上市后經(jīng)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)當(dāng)病人服用臨床劑量的本品并同時(shí)服用華法林時(shí)其INR升高,一些病人抗凝功能發(fā)生明顯改變。因此在服用華法林或其類似藥物的病人開始本品治療或調(diào)整本品用藥劑量的最初幾天應(yīng)進(jìn)行INR的監(jiān)測。
本品每日12.5mg、25mg和50mg連用7天可以使接受單劑量300mg茶堿的健康個(gè)體血漿茶堿濃度(AUC0~∞)升高38~60%,因此服用茶堿者開始本品治療或調(diào)整本品治療劑量時(shí)應(yīng)適當(dāng)監(jiān)測茶堿血漿濃度。
這些資料表明羅非昔布可以對細(xì)胞色素P450(CYP)1A2產(chǎn)生中等強(qiáng)度抑制,因此與其它經(jīng)CYP1A2代謝的藥物(如阿米替林、他克林、齊留通)存在潛在的相互作用。同時(shí)給予本品和利福平,本品的血漿濃度下降約50%。所以,當(dāng)本品與利福平同時(shí)使用時(shí),應(yīng)考慮使用本品最高推薦劑量。
本品每日12.5mg、25mg和50mg用藥7天對接受每周一次7.5~20mg氨甲喋呤治療的類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎病人的血漿甲氨喋呤濃度AUC0~24h沒有影響。輕、中度高血壓患者,每日用本品25mg,同時(shí)使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(貝那普利,10-40mg/日),持續(xù)4周,與單獨(dú)給予血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑比較,降血壓作用略有減弱(動脈壓平均值平均增加2.8mmHg)。
當(dāng)本品與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑同時(shí)使用,應(yīng)考慮這一相互作用。上市后有報(bào)道本品可以增加血漿鋰濃度。本品可與小劑量阿司匹林同時(shí)使用。
在穩(wěn)定狀態(tài)下,本品每日50mg不影響小劑量(81mg/日)阿司匹林的抗血小板凝集作用。因?yàn)楸酒啡狈ρ“宓淖饔茫圆荒苡帽酒反姘⑺酒チ诸A(yù)防心血管疾病。同時(shí)服用小劑量阿司匹林和本品與單獨(dú)服用本品相比,消化道潰瘍或其他并發(fā)癥的發(fā)生率要增大。
藥物相互作用研究表明,本品對下列藥物的藥代動力學(xué)無重要臨床意義的影響:強(qiáng)的松/強(qiáng)的松龍、口服避孕藥(乙炔雌二醇/炔諾酮35/1)或地高辛??顾崴?、甲氰咪胍和酮康唑?qū)α_非昔布的藥代動力學(xué)無重要臨床意義的影響。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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