利福平是從利福霉素B得到的一種半合成抗生素。能抑制細(xì)菌DNA轉(zhuǎn)錄合成RNA，可用于治療結(jié)核病、腸球菌感染等。除作為抗生素應(yīng)用外，在分子生物學(xué)中可用做從細(xì)菌中去除質(zhì)粒的試劑。羅非昔布片(萬絡(luò))為片劑。羅非昔布片(萬絡(luò))為片劑。羅非昔布片(萬絡(luò))適用于：●骨關(guān)節(jié)炎癥狀和體征的短期和長期治療?！窬徑馓弁础！裰委熢l(fā)性痛經(jīng)。羅非昔布片可以與利福平同時(shí)使用嗎？

在推薦劑量12.5mg和25mg本品口服吸收良好。平均口服生物利用度約為93%。每日25mg給藥至穩(wěn)態(tài)，空腹給藥約2小時(shí)后達(dá)到血漿峰值濃度（幾何均數(shù)Cmax=O.305μg/ml）。平均曲線下面積（AUC24h）為3.87μg·hr/ml。本品片劑與口服懸液生物等效。標(biāo)準(zhǔn)餐對本品25mg的吸收程度和速率不產(chǎn)生具有臨床意義的影響。臨床研究中本品給藥不受食物的影響。特殊人群老年人、輕中度腎功能不全（肌酐清除率30-80ml/min）以及輕度肝功能不全者（Child-Pugh5-6分）服用本品無需調(diào)整藥物劑量。中度肝功能不全患者（Child-Pugh7-9分），推薦服用最低劑量本品。長期服用本品每日最大推薦劑量為12.5mg。尚無嚴(yán)重肝功能損害者（Child-Pugh>9分）的臨床用藥資料。尚無肌酐清除率在30ml/min以下患者的臨床用藥經(jīng)驗(yàn)。

羅非昔布片(萬絡(luò))口服給藥。骨關(guān)節(jié)炎：推薦起始劑量為12.5mg，一日一次。一些患者劑量增加至25mg，一日一次，可取得更好的療效。最大推薦劑量為每日25mg。緩解急性疼痛和治療原發(fā)性痛經(jīng)：推薦首次劑量為50mg，一日一次。隨后劑量為25至50mg，一日一次。最大推薦劑量為每日50mg。老年患者、輕到中度腎功能不全患者（肌酸酐清除率為3080mL/min）和輕度肝功能不全患者（Child-Pugh評分為5-6）不需調(diào)整劑量。對中度肝功能不全患者（Child-Pugh評分為7-9），推薦服用最低劑量本品。長期使用最大推薦劑量為每日12.5mg。無嚴(yán)重肝功能不全患者（Child-Pugh值大于9）的臨床數(shù)據(jù)。本品可與食物同服或單獨(dú)服用，或遵醫(yī)囑。

羅非昔布片(萬絡(luò))的藥物相互作用如下：

長期使用華法林治療穩(wěn)定的患者，每日給予本品25mg，凝血酶原時(shí)間國際標(biāo)準(zhǔn)化比率（INR）升高接近8%。上市后經(jīng)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)當(dāng)病人服用臨床劑量的本品并同時(shí)服用華法林時(shí)其INR升高，一些病人抗凝功能發(fā)生明顯改變。因此在服用華法林或其類似藥物的病人開始本品治療或調(diào)整本品用藥劑量的最初幾天應(yīng)進(jìn)行INR的監(jiān)測。

本品每日12.5mg、25mg和50mg連用7天可以使接受單劑量300mg茶堿的健康個(gè)體血漿茶堿濃度（AUC0～∞）升高38～60%，因此服用茶堿者開始本品治療或調(diào)整本品治療劑量時(shí)應(yīng)適當(dāng)監(jiān)測茶堿血漿濃度。

這些資料表明羅非昔布可以對細(xì)胞色素P450（CYP）1A2產(chǎn)生中等強(qiáng)度抑制，因此與其它經(jīng)CYP1A2代謝的藥物（如阿米替林、他克林、齊留通）存在潛在的相互作用。同時(shí)給予本品和利福平，本品的血漿濃度下降約50%。所以，當(dāng)本品與利福平同時(shí)使用時(shí)，應(yīng)考慮使用本品最高推薦劑量。

本品每日12.5mg、25mg和50mg用藥7天對接受每周一次7.5～20mg氨甲喋呤治療的類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎病人的血漿甲氨喋呤濃度AUC0～24h沒有影響。輕、中度高血壓患者，每日用本品25mg，同時(shí)使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（貝那普利，10-40mg/日），持續(xù)4周，與單獨(dú)給予血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑比較，降血壓作用略有減弱（動(dòng)脈壓平均值平均增加2.8mmHg）。

當(dāng)本品與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑同時(shí)使用，應(yīng)考慮這一相互作用。上市后有報(bào)道本品可以增加血漿鋰濃度。本品可與小劑量阿司匹林同時(shí)使用。

在穩(wěn)定狀態(tài)下，本品每日50mg不影響小劑量（81mg/日）阿司匹林的抗血小板凝集作用。因?yàn)楸酒啡狈ρ“宓淖饔?，所以不能用本品代替阿司匹林預(yù)防心血管疾病。同時(shí)服用小劑量阿司匹林和本品與單獨(dú)服用本品相比，消化道潰瘍或其他并發(fā)癥的發(fā)生率要增大。

藥物相互作用研究表明，本品對下列藥物的藥代動(dòng)力學(xué)無重要臨床意義的影響：強(qiáng)的松/強(qiáng)的松龍、口服避孕藥（乙炔雌二醇/炔諾酮35/1）或地高辛?？顾崴?、甲氰咪胍和酮康唑?qū)α_非昔布的藥代動(dòng)力學(xué)無重要臨床意義的影響。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）