阿昔替尼片的主要成份為阿昔替尼。阿昔替尼片為紅色三角形薄膜衣片。那么，阿昔替尼片的不良反應(yīng)有哪些呢？腎癌的臨床表現(xiàn)有哪些呢？

阿昔替尼片的穩(wěn)態(tài)時，阿昔替尼片在1mg~20mg劑量范圍內(nèi)表現(xiàn)出線性藥代動力學(xué)。阿昔替尼片口服5mg劑量后，阿昔替尼片的平均絕對生物利用度為58%。阿昔替尼片與空腹過夜服用相比，阿昔替尼片與中等脂肪膳食同服，結(jié)果導(dǎo)致AUC下降10%，與高脂肪、高熱量膳食一同給藥，結(jié)果導(dǎo)致AUC升高19%。阿昔替尼片可與食物同服或空腹給藥。

阿昔替尼片與人血漿蛋白高度結(jié)合（>99%），優(yōu)先與白蛋白結(jié)合，阿昔替尼片與α1-酸性球蛋白的結(jié)合率適中。阿昔替尼片在晚期RCC患者（n=20）中，在進食狀態(tài)下每日給予兩次5mg劑量，Cmax和AUC0-24的幾何平均值（CV%）分別為27.8（79%）ng/mL、265（77%）ng.h/mL。阿昔替尼片的清除率和表觀分布容積的幾何平均值（CV%）分別為38（80%）L/h、160（105%）L。

阿昔替尼片以5mg劑量單次口服給藥后，中位Tmax范圍為2.5~4.1小時。阿昔替尼片根據(jù)血漿半衰期，預(yù)計在給藥后2~3天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)。阿昔替尼片與單次給藥相比，阿昔替尼片以5mg每日給藥兩次，導(dǎo)致藥物約1.4倍蓄積。阿昔替尼片的血漿半衰期范圍為2.5~6.1小時。阿昔替尼片主要經(jīng)肝臟CYP3A4/5代謝，少量經(jīng)CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1代謝。

阿昔替尼片的不良反應(yīng)：最常見(≥20%)不良反應(yīng)是腹瀉，高血壓，疲乏，阿昔替尼價格食欲減低，惡心，發(fā)音障礙，手掌-足底erythrodysesthesia(手-足)綜合征，體重減輕，嘔吐，乏力，和便秘。

腎癌的臨床表現(xiàn)：近些年來，大多數(shù)腎癌患者是由于健康查體時發(fā)現(xiàn)的無癥狀腎癌，這些患者占腎癌患者總數(shù)的50%～60%以上。有癥狀的腎癌患者中最常見的癥狀是腰痛和血尿，少數(shù)患者是以腹部腫塊來院就診。10%～40%的患者出現(xiàn)副瘤綜合征，表現(xiàn)為高血壓、貧血、體重減輕、惡病質(zhì)、發(fā)熱、紅細胞增多癥、肝功能異常、高鈣血癥、高血糖、血沉增快、神經(jīng)肌肉病變、淀粉樣變性、溢乳癥、凝血機制異常等改變。20%～30%的患者可由于腫瘤轉(zhuǎn)移所致的骨痛、骨折、咳嗽、咯血等癥狀就診。

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（實習(xí)編緝：陳志東）