阿昔替尼片為紅色三角形薄膜衣片。主要成份為阿昔替尼。化學名稱：N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺。那么，阿昔替尼片的用法用量有哪些呢？腎癌是什么呢？

阿昔替尼片在治療劑量下可以抑制酪氨酸激酶受體，包括血管內皮生長因子受體（VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3）。這些受體與病理性血管生成、腫瘤生長和癌癥進展相關。阿昔替尼片在≥5mg/kg/劑量（大鼠與犬分別是人推薦起始劑量時系統(tǒng)暴露的1.5倍或0.3倍）下可見雌性小鼠和雌性犬生殖道異常，包括性成熟延遲、黃體數(shù)減少或缺失、子宮重量降低和子宮萎縮。

阿昔替尼片的體外試驗與小鼠體內模型試驗顯示阿昔替尼可抑制VEGF介導的內皮細胞增殖與存活；阿昔替尼片在荷瘤小鼠模型中，阿昔替尼片可抑制腫瘤生長及VEGFR-2的磷酸化。阿昔替尼片的Ames試驗和人淋巴細胞染色體畸變試驗結果為陰性，小鼠骨髓微核試驗結果陽性。

阿昔替尼片可能損害人的生殖功能和生育力。阿昔替尼片在重復給藥毒性試驗中，阿昔替尼片對小鼠經口給藥2次/天，≥15mg/kg/劑量（約為人推薦起始劑量時系統(tǒng)暴露（AUC）的7倍），或犬經口給藥2次/天，≥1.5mg/kg/劑量（約為人推薦起始劑量時系統(tǒng)暴露的0.1倍），阿昔替尼片可引起雄性動物睪丸/附睪重量降低、萎縮或退化、生發(fā)細胞數(shù)量減少、精子減少或異常精子形成，精子密度或計數(shù)減少。

阿昔替尼片的用法用量：(1)開始劑量為5mg口服每天2次。阿昔替尼說明書可根據(jù)個體安全性和耐受性調整劑量。(2)約間隔12小時給予INLYTA劑量有或無食物。(3)INLYTA應與一杯水整片吞服。(4)如需要強CYP3A4/5抑制劑，阿昔替尼價格減低INLYTA劑量約半量。(5)對中度肝受損患者，阿昔替尼價格減低開始劑量約半量。

腎癌是起源于腎實質泌尿小管上皮系統(tǒng)的惡性腫瘤，學術名詞全稱為腎細胞癌，又稱腎腺癌，簡稱為腎癌。包括起源于泌尿小管不同部位的各種腎細胞癌亞型，但不包括來源于腎間質的腫瘤和腎盂腫瘤。早在1883年德國的病理學家Grawitz根據(jù)顯微鏡下看癌細胞形態(tài)類似于腎上腺細胞，提出腎癌是殘存于腎臟內的腎上腺組織起源學說，故我國改革開放前的書籍中將腎癌稱為Grawitz瘤或腎上腺樣瘤。直到1960年才由Oberling根據(jù)電子顯微鏡的觀察結果，提出腎癌起源于腎的近曲小管，才糾正了這個錯誤。

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（實習編緝：陳志東）