帕唑帕尼在DMSO中溶解約8.3mg/ml,幾乎不溶于乙醇和水(約10-20μM)。那么,帕唑帕尼的保存方法有什么呢?腎癌的臨床表現(xiàn)有什么呢?
帕唑帕尼與一種高脂或低脂餐給藥導(dǎo)致AUC和Cmax增加約2-倍。帕唑帕尼應(yīng)進(jìn)餐前至少1小時(shí)或進(jìn)餐后2小時(shí)給藥。帕唑帕尼口服吸收,帕唑帕尼給藥后達(dá)峰濃度中位時(shí)間2至4小時(shí)。帕唑帕尼每天給藥800mg導(dǎo)致幾何均數(shù)AUC和Cmax分別為1,037hrg/mL和58.1g/mL(等同于132M)。帕唑帕尼在劑量超過800mg時(shí)AUC或Cmax無一致增加。帕唑帕尼的體外研究提示是P-糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)的一種底物。
帕唑帕尼的體外研究證實(shí)被CYP3A4代謝與CYP1A2和CYP2C8貢獻(xiàn)次要。帕唑帕尼給予推薦劑量800mg后平均半衰期為30.9小時(shí)。帕唑帕尼主要通過糞消除,腎消除占給藥劑量的<4%。帕唑帕尼給予單劑量400mg搗碎片與給予整片比較增加AUC(0-72)46%和Cmax約2倍和縮短tmax約2小時(shí)。這些結(jié)果表明搗碎片給藥后相對于完整片給藥帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。所以,由于增加暴露的這種潛能,VOTRIENT片不應(yīng)搗碎。帕唑帕尼當(dāng)與食物給予時(shí)的全身暴露增加。
帕唑帕尼的保存方法:密封,在涼暗處(避光并不超過20℃)保存。本品必須存放在兒童不可觸及的地方。
腎癌的臨床表現(xiàn):近些年來,大多數(shù)腎癌患者是由于健康查體時(shí)發(fā)現(xiàn)的無癥狀腎癌,這些患者占腎癌患者總數(shù)的50%~60%以上。有癥狀的腎癌患者中最常見的癥狀是腰痛和血尿,少數(shù)患者是以腹部腫塊來院就診。10%~40%的患者出現(xiàn)副瘤綜合征,表現(xiàn)為高血壓、貧血、體重減輕、惡病質(zhì)、發(fā)熱、紅細(xì)胞增多癥、肝功能異常、高鈣血癥、高血糖、血沉增快、神經(jīng)肌肉病變、淀粉樣變性、溢乳癥、凝血機(jī)制異常等改變。20%~30%的患者可由于腫瘤轉(zhuǎn)移所致的骨痛、骨折、咳嗽、咯血等癥狀就診。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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