帕比司他的主要成份為帕比司他。帕比司他為紅色不透明膠囊。那么,帕比司他的腹瀉現(xiàn)象是怎樣呢?多發(fā)性骨髓瘤的高尿酸血癥是怎樣呢?
帕比司他是一種新型、廣譜組蛋白脫乙酰酶(HDAC)抑制劑,帕比司他具有一種新的作用機(jī)制,帕比司他通過阻斷組蛋白脫乙酰酶(HDAC)發(fā)揮作用,帕比司他能夠?qū)?a target="_blank" href="http://m.coldnoir.com/nrzl/" name="InnerLinkKeyWord">癌細(xì)胞施以嚴(yán)重的應(yīng)激直至其死亡,而健康細(xì)胞則不受影響。帕比司他的表觀遺傳學(xué)活性,帕比司他可能有助于恢復(fù)多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞的功能。
帕比司他是一種CYP3A4底物和抑制CYP2D6。帕比司他是一種P-糖蛋白(P-gp)的轉(zhuǎn)運系統(tǒng)的底物。帕比司他可能增加Farydak血液濃度的藥物:CYP3A抑制劑:Farydak與強(qiáng)CYP3A抑制劑聯(lián)用與Farydak單獨用藥比較:帕比司他的峰值濃度Cmax和AUC分別升高62%和73%。
帕比司他聯(lián)合Velcade(bortezomib,硼替佐米)和地塞米松(dexamethasone)用于既往接受至少2種治療方案(包括Velcade和一種免疫調(diào)節(jié)(IMiD)藥物)治療失敗的多發(fā)性骨髓瘤(myltiplemyeloma,MM)患者群體。
帕比司他的腹瀉現(xiàn)象:在接受Farydak的患者中有25%出現(xiàn)了嚴(yán)重腹瀉。腹瀉可能發(fā)生在治療過程中的任何時間段。每周或根據(jù)治療需要檢測患者的水合狀態(tài)以及血清電解質(zhì)水平,包括鉀離子、鎂離子,并根據(jù)需要進(jìn)行Farydak的劑量調(diào)整。
多發(fā)性骨髓瘤的高尿酸血癥:血尿酸升高>327μmol/L者在MM常見。北京協(xié)和醫(yī)院MM91例中,61例(67%)有高尿酸血癥。血尿酸升高是由于瘤細(xì)胞分解產(chǎn)生尿酸增多和腎臟排泄尿酸減少的結(jié)果。血尿酸升高雖然很少引起明顯臨床癥狀,但可造成腎臟損害,應(yīng)予預(yù)防和處理。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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