帕比司他的主要成份為帕比司他。帕比司他為紅色不透明膠囊。那么,帕比司他的適應癥有什么呢?多發(fā)性骨髓瘤是什么呢?
帕比司他是一種新型、廣譜組蛋白脫乙酰酶(HDAC)抑制劑,帕比司他具有一種新的作用機制,帕比司他通過阻斷組蛋白脫乙酰酶(HDAC)發(fā)揮作用,帕比司他能夠?qū)Π┘毎┮試乐氐膽ぶ敝疗渌劳?,而健康細胞則不受影響。帕比司他的表觀遺傳學活性,帕比司他可能有助于恢復多發(fā)性骨髓瘤細胞的功能。
帕比司他是一種CYP3A4底物和抑制CYP2D6。帕比司他是一種P-糖蛋白(P-gp)的轉(zhuǎn)運系統(tǒng)的底物。帕比司他可能增加Farydak血液濃度的藥物:CYP3A抑制劑:Farydak與強CYP3A抑制劑聯(lián)用與Farydak單獨用藥比較:帕比司他的峰值濃度Cmax和AUC分別升高62%和73%。
帕比司他聯(lián)合Velcade(bortezomib,硼替佐米)和地塞米松(dexamethasone)用于既往接受至少2種治療方案(包括Velcade和一種免疫調(diào)節(jié)(IMiD)藥物)治療失敗的多發(fā)性骨髓瘤(myltiplemyeloma,MM)患者群體。
多發(fā)性骨髓瘤(multiplemyeloma,MM)是惡性漿細胞病中最常見的一種類型,又稱骨髓瘤、漿細胞骨髓瘤或Kahler病。雖然早在1844年對此病已有人作出描述,但直到1889年經(jīng)Kahler詳細報告病例后,多發(fā)性骨髓瘤才普遍為人們所了解和承認。多發(fā)性骨髓瘤的特征是單克隆漿細胞惡性增殖并分泌大量單克隆免疫球蛋白。惡性漿細胞無節(jié)制地增生、廣泛浸潤和大量單克隆免疫球蛋白的出現(xiàn)及沉積,正常多克隆漿細胞增生和多克隆免疫球蛋白分泌受到抑制,從而引起廣泛骨質(zhì)破壞、反復感染、貧血、高鈣血癥、高黏滯綜合征、腎功能不全等一系列臨床表現(xiàn)并導致不良后果。
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(實習編緝:李華藝)
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