阿昔替尼片用于既往接受過(guò)種激酶抑制劑或細(xì)胞因子治療失敗的進(jìn)展期腎細(xì)胞癌（RCC）的成人患者。那么，阿昔替尼片的孕婦用藥是怎樣呢？腎癌的CT掃描是怎樣呢？

阿昔替尼片以5mg劑量單次口服給藥后，中位Tmax范圍為2.5~4.1小時(shí)。阿昔替尼片根據(jù)血漿半衰期，預(yù)計(jì)在給藥后2~3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)。阿昔替尼片與單次給藥相比，阿昔替尼片以5mg每日給藥兩次，導(dǎo)致藥物約1.4倍蓄積。阿昔替尼片的穩(wěn)態(tài)時(shí)，阿昔替尼片在1mg~20mg劑量范圍內(nèi)表現(xiàn)出線性藥代動(dòng)力學(xué)。阿昔替尼片口服5mg劑量后，阿昔替尼片的平均絕對(duì)生物利用度為58%。阿昔替尼片與空腹過(guò)夜服用相比，阿昔替尼片與中等脂肪膳食同服，結(jié)果導(dǎo)致AUC下降10%，與高脂肪、高熱量膳食一同給藥，結(jié)果導(dǎo)致AUC升高19%。阿昔替尼片可與食物同服或空腹給藥。

阿昔替尼片與人血漿蛋白高度結(jié)合（>99%），優(yōu)先與白蛋白結(jié)合，阿昔替尼片與α1-酸性球蛋白的結(jié)合率適中。阿昔替尼片在晚期RCC患者（n=20）中，在進(jìn)食狀態(tài)下每日給予兩次5mg劑量，Cmax和AUC0-24的幾何平均值（CV%）分別為27.8（79%）ng/mL、265（77%）ng.h/mL。阿昔替尼片的清除率和表觀分布容積的幾何平均值（CV%）分別為38（80%）L/h、160（105%）L。阿昔替尼片的血漿半衰期范圍為2.5~6.1小時(shí)。阿昔替尼片主要經(jīng)肝臟CYP3A4/5代謝，少量經(jīng)CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1代謝。

阿昔替尼片的孕婦用藥：根據(jù)阿昔替尼的作用機(jī)制，孕婦服用阿昔替尼可能對(duì)胎兒造成致命傷害。目前尚未在妊娠婦女中進(jìn)行阿昔替尼的充分和對(duì)照研究。在小鼠發(fā)育毒性研究中，當(dāng)母體暴露量低于臨床推薦劑量的人體暴露量時(shí)，觀察到阿昔替尼有致畸性、胚胎毒性和胎兒毒性。當(dāng)接受阿昔替尼治療時(shí)，應(yīng)建議育齡婦女避孕。如果在妊娠期間使用本品，或者如果接受本品的患者懷孕，應(yīng)告知患者藥物對(duì)胎兒的潛在危害。

腎癌的CT掃描：CT對(duì)腎癌的診斷有重要作用，可以發(fā)現(xiàn)未引起腎盂腎盞改變和無(wú)病狀的腎癌，可準(zhǔn)確的測(cè)定腫瘤密度，并可在門診進(jìn)行，CT可準(zhǔn)確分期。有人統(tǒng)計(jì)其診斷準(zhǔn)確性：侵犯腎靜脈91％，腎周圍擴(kuò)散78％，淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移87％，附近臟器受累96％。腎癌CT檢查表現(xiàn)為腎實(shí)質(zhì)內(nèi)腫塊，亦可突出于腎實(shí)質(zhì)，腫塊為圓形，類圓形或分葉狀，邊界清楚或模糊，平掃時(shí)為密度不均勻的軟組織塊，CT值＞20Hu，常在30～50Hu間，略高于正常腎實(shí)質(zhì)，也可相近或略低，其內(nèi)部不均勻系出血壞死或鈣化所致。有時(shí)可表現(xiàn)為囊性CT值但囊壁有軟組織結(jié)節(jié)。經(jīng)靜脈注入造影劑后，正常腎實(shí)質(zhì)CT值達(dá)120Hu左右，腫瘤CT值亦有增高，但明顯低于正常腎實(shí)質(zhì)，使腫瘤境界更為清晰。如腫塊CT值在增強(qiáng)后無(wú)改變，可能為囊腫，結(jié)合造影劑注入前后的CT值為液體密度即可確定診斷。腎癌內(nèi)壞死灶，腎囊腺癌以及腎動(dòng)脈栓塞后，注入造影劑以后CT值并不增高。腎血管平滑肌脂肪瘤由于其內(nèi)含大量脂肪，CT值常為負(fù)值，內(nèi)部不均勻，增強(qiáng)后CT值升高，但仍表現(xiàn)為脂肪密度，嗜酸細(xì)胞瘤在CT檢查時(shí)邊緣清晰，內(nèi)部密度均勻一致，增強(qiáng)后CT值明顯升高。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）