甲苯磺酸索拉非尼片用于治療不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌。甲苯磺酸索拉非尼片的主要成分為甲苯磺酸索拉非尼。那么,甲苯磺酸索拉非尼片會(huì)出現(xiàn)肝損嗎?肝癌的放射治療是怎樣呢?
甲苯磺酸索拉非尼片為多種激酶抑制劑。甲苯磺酸索拉非尼片的體外試驗(yàn)顯示它可抑制腫瘤細(xì)胞增殖和抗血管生成作用。甲苯磺酸索拉非尼片抑制腫瘤細(xì)胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和腫瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。甲苯磺酸索拉非尼片的AF激酶是絲氨酸/蘇氨酸激酶,而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β為絡(luò)氨酸激酶,這些激酶作用于腫瘤細(xì)胞信號(hào)通路、血管生成和凋亡。
甲苯磺酸索拉非尼片有8個(gè)已知代謝產(chǎn)物,其中5個(gè)在血漿中被檢出。甲苯磺酸索拉非尼片在血漿中的主要循環(huán)代謝產(chǎn)物為吡啶類(lèi)-N-氧化物。甲苯磺酸索拉非尼片的體外試驗(yàn)表明,該物質(zhì)的效能與索拉非尼相似,它包含了穩(wěn)態(tài)血漿中約9%-16%的血液分析物。甲苯磺酸索拉非尼片口服100mg(溶液劑)后,96%的藥物在14天內(nèi)被消除,其中77%通過(guò)糞便排泄,19%以糖苷酸化代謝產(chǎn)物的形式通過(guò)尿液排泄。甲苯磺酸索拉非尼片有51%的原形藥物隨糞便排泄,尿液中未發(fā)現(xiàn)原形藥物。
甲苯磺酸索拉非尼片的肝損:沒(méi)有肝損害ChildPughC級(jí)的患者的研究資料。由于索拉非尼主要是經(jīng)肝臟消除,其在肝功能嚴(yán)重受損的患者中暴露量會(huì)升高。
肝癌的放射治療:對(duì)一般情況較好,肝功能尚好,不伴有肝硬化,無(wú)黃疸、腹水、無(wú)脾功能亢進(jìn)和食管靜脈曲張,癌腫較局限,尚無(wú)遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移而又不適于手術(shù)切除或手術(shù)后復(fù)發(fā)者,可采用放射為主的綜合治療。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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