甲苯磺酸索拉非尼片的主要成分為甲苯磺酸索拉非尼。甲苯磺酸索拉非尼片用于治療不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌。那么，甲苯磺酸索拉非尼片的出血現(xiàn)象是怎樣呢？肝癌的檢查是怎樣呢？

甲苯磺酸索拉非尼片主要在肝臟內(nèi)通過(guò)CYP3A4介導(dǎo)的氧化作用代謝，除此之外，甲苯磺酸索拉非尼片還有通過(guò)UGT1A9介導(dǎo)的葡萄糖醛酸化作用代謝。甲苯磺酸索拉非尼片結(jié)合物可由消化道細(xì)菌的葡萄糖醛酸糖苷酶分解，這使得索拉非尼的非結(jié)合成分可以被重新吸收。甲苯磺酸索拉非尼片與新霉素聯(lián)用時(shí)會(huì)干擾此過(guò)程，使得索拉非尼的平均生物利用度下降54%。甲苯磺酸索拉非尼片的血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)，甲苯磺酸索拉非尼片在血漿中約占全部血液分析物70%-85%的比例。

甲苯磺酸索拉非尼片有8個(gè)已知代謝產(chǎn)物，其中5個(gè)在血漿中被檢出。甲苯磺酸索拉非尼片在血漿中的主要循環(huán)代謝產(chǎn)物為吡啶類-N-氧化物。甲苯磺酸索拉非尼片的體外試驗(yàn)表明，該物質(zhì)的效能與索拉非尼相似，它包含了穩(wěn)態(tài)血漿中約9%-16%的血液分析物。甲苯磺酸索拉非尼片口服100mg（溶液劑）后，96%的藥物在14天內(nèi)被消除，其中77%通過(guò)糞便排泄，19%以糖苷酸化代謝產(chǎn)物的形式通過(guò)尿液排泄。甲苯磺酸索拉非尼片有51%的原形藥物隨糞便排泄，尿液中未發(fā)現(xiàn)原形藥物。

甲苯磺酸索拉非尼片的出血現(xiàn)象：服用索拉非尼治療后可能增加出血的機(jī)會(huì)。嚴(yán)重出血病不常見(jiàn)。一旦出現(xiàn)需治療，建議考慮永久停用索拉非尼。

肝癌的檢查：

1.原發(fā)性肝癌實(shí)驗(yàn)室檢查

（1）肝癌血清標(biāo)志物檢測(cè)①血清甲胎蛋白（AFP）測(cè)定對(duì)診斷本病有相對(duì)的特異性。放射免疫法測(cè)定持續(xù)血清AFP≥400μg/L，并能排除妊娠、活動(dòng)性肝病等，即可考慮肝癌的診斷。臨床上約30%的肝癌患者AFP為陰性。如同時(shí)檢測(cè)AFP異質(zhì)體，可使陽(yáng)性率明顯提高。②血液酶學(xué)及其他腫瘤標(biāo)志物檢查肝癌患者血清中γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶及其同功酶、異常凝血酶原、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶同功酶可高于正常。但缺乏特異性。

（2）影像學(xué)檢查①超聲檢查可顯示腫瘤的大小、形態(tài)、所在部位以及肝靜脈或門(mén)靜脈內(nèi)有無(wú)癌栓，其診斷符合率可達(dá)90%。②CT檢查具有較高的分辨率，對(duì)肝癌的診斷符合率可達(dá)90%以上，可檢出直徑1.0cm左右的微小癌灶。③MRI檢查診斷價(jià)值與CT相仿，對(duì)良、惡性肝內(nèi)占位病變，特別與血管瘤的鑒別優(yōu)于CT。④選擇性腹腔動(dòng)脈或肝動(dòng)脈造影檢查對(duì)血管豐富的癌腫，其分辨率低限約1cm，對(duì)<2.0cm的小肝癌其陽(yáng)性率可達(dá)90%。⑤肝穿刺行針吸細(xì)胞學(xué)檢查在B型超聲導(dǎo)引下行細(xì)針穿刺，有助于提高陽(yáng)性率。

2.繼發(fā)性肝癌：大多數(shù)繼發(fā)性肝癌患者腫瘤標(biāo)志物在正常范圍內(nèi)，但少數(shù)來(lái)自胃、食管、胰腺及卵巢的肝轉(zhuǎn)移癌則可有AFP的升高。有癥狀者多伴有ALP、GGT升高。癌胚抗原CEA升高有助于肝轉(zhuǎn)移癌的診斷，結(jié)直腸癌肝轉(zhuǎn)移時(shí)CEA陽(yáng)性率高達(dá)60%～70%。選擇性肝血管造影可發(fā)現(xiàn)直徑1cm的病灶。選擇性腹腔或肝動(dòng)脈造影多顯示為少血管型腫瘤；CT表現(xiàn)為混合不勻等密度或低密度占位，典型的呈現(xiàn)“牛眼”征；MRI檢查肝轉(zhuǎn)移癌常顯示信號(hào)強(qiáng)度均勻、邊清、多發(fā)，少數(shù)有“靶”征或“亮環(huán)”征。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）