甲苯磺酸索拉非尼片為紅色圓形片。主要成分為甲苯磺酸索拉非尼?;瘜W名稱:4-(4-3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸鹽。那么,哪些患者不宜服用甲苯磺酸索拉非尼片呢?腎癌的疼痛現(xiàn)象是怎樣呢?
甲苯磺酸索拉非尼片的清楚半衰期約為25-48小時。甲苯磺酸索拉非尼片與單劑量給藥相比,重復給藥7天可達到2.5-7倍的蓄積。甲苯磺酸索拉非尼片給藥7天后,甲苯磺酸索拉非尼片的血藥濃度達到穩(wěn)態(tài),平均血藥濃度峰谷比小于2。
甲苯磺酸索拉非尼片口服后約3小時達到最高血藥濃度。甲苯磺酸索拉非尼片的中度脂肪飲食與禁食狀態(tài)下的生物利用度相似。甲苯磺酸索拉非尼片在高質飲食時,甲苯磺酸索拉非尼片的生物利用度較禁食狀態(tài)時降低29%。甲苯磺酸索拉非尼片當口服制劑超過0.4g每日兩次時,Cmax和AUC的升高不成線性關系。
甲苯磺酸索拉非尼片與口服溶液相比,甲苯磺酸索拉非尼片服用后平均相對生物利用度為38%-49%。甲苯磺酸索拉非尼片在體外,索拉非尼與人血漿蛋白結合率為99.5%。甲苯磺酸索拉非尼片有51%的原形藥物隨糞便排泄,尿液中未發(fā)現(xiàn)原形藥物。
對索拉非尼或藥物的非活性成分有嚴重過敏癥狀的患者不宜服用甲苯磺酸索拉非尼片。
腎癌的疼痛現(xiàn)象:疼痛約見于為數(shù)不多的病例,亦是晚期癥狀,系腎包膜或腎盂為逐漸長大的腫瘤所牽扯,或由于腫瘤侵犯壓迫腹后壁結締組織、肌肉、腰椎或腰神經所致的患側腰部持久性疼痛。
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(實習編緝:李華藝)
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