蘋果酸舒尼替尼膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為黃色至橙色的顆粒。蘋果酸舒尼替尼膠囊的主要成份為蘋果酸舒尼替尼。那么,蘋果酸舒尼替尼膠囊的老年患者用藥是怎樣呢?腎癌的其他治療方法有哪些呢?
蘋果酸舒尼替尼膠囊的體外實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明能抑制靶向受體酪氨酸激酶(PDGFR、RET或KIT)表達(dá)失調(diào)的腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng),蘋果酸舒尼替尼膠囊的體內(nèi)試驗(yàn)結(jié)果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依賴的腫瘤血管形成。蘋果酸舒尼替尼膠囊一般在口服給藥后6-12小時(shí)(Tmax)達(dá)到最大血漿濃度(Cmax)。蘋果酸舒尼替尼膠囊進(jìn)食對(duì)生物利用度無(wú)影響。蘋果酸舒尼替尼膠囊與食物同服或不同服均可。蘋果酸舒尼替尼膠囊的體外實(shí)驗(yàn)表明及其主要活性代謝物的人血漿蛋白結(jié)合率分別為95%和90%,在100-4000ng/mL范圍內(nèi)無(wú)濃度依賴。
蘋果酸舒尼替尼膠囊的表觀分布容積(Vd/F)為2230L.在25-100mg的劑量范圍內(nèi),蘋果酸舒尼替尼膠囊的血漿藥時(shí)曲線下面積(AUC)和最大血漿濃度(Cmax)隨劑量成比例增加。蘋果酸舒尼替尼膠囊主要由細(xì)胞色素P450CYP3A4代謝,產(chǎn)生的主要活性代謝物被CYP3A4進(jìn)一步代謝。蘋果酸舒尼替尼膠囊其主要活性代謝物占總暴露量的23-37%。蘋果酸舒尼替尼膠囊主要通過(guò)糞便排泄。蘋果酸舒尼替尼膠囊在一項(xiàng)[14C]標(biāo)記的舒尼替尼質(zhì)量平衡的人體試驗(yàn)中,劑量的61%是通過(guò)糞便排出,而腎臟排泄的藥物和代謝物約占劑量的16%。
蘋果酸舒尼替尼膠囊的老年患者用藥:接受本品治療的825例胃腸間質(zhì)瘤(GIST)和晚期/轉(zhuǎn)移性腎細(xì)胞癌(MRCC)患者中有277例(34%)年齡在65歲或65歲以上。未發(fā)現(xiàn)年輕患者與老年患者在安全性或有效性方面存在差異。
腎癌的其他治療方法:有些醫(yī)生已經(jīng)在無(wú)法進(jìn)行手術(shù)的腎癌患者身上試用了冷療和射頻消融等方法,不過(guò),這些療法目前還沒(méi)有成為治療腎癌的標(biāo)準(zhǔn)方法,其他的療法還有用靶向藥物治療,包括依維莫司、馱瑞塞爾、舒尼替尼、索拉菲尼、阿西替尼等等以及人體中存在的天然物質(zhì)進(jìn)行治療的生物治療、以及使用免疫治療。目前靶向治療已經(jīng)在晚期腎臟腫瘤的患者中取得了顯著的效果,可以顯著延長(zhǎng)患者的生存期.
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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