蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為黃色至橙色的顆粒。主要成份為蘋(píng)果酸舒尼替尼?;瘜W(xué)名:(Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1,2-二氫-3H-吲哚-3-亞基)甲基]-2,4-二甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯蘋(píng)果酸鹽。那么,蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的禁用人群有哪些呢?腎癌的腰痛是怎樣呢?
蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的生化和細(xì)胞測(cè)定證實(shí)能抑制這些受體酪氨酸激酶(RTK)的活性,蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊并在細(xì)胞增殖測(cè)定中證明了舒尼替尼的抑制作用。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的生化和細(xì)胞測(cè)定表明主要代謝物與舒尼替尼活性相似。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊在表達(dá)受體酪氨酸激酶靶點(diǎn)的腫瘤模型的體內(nèi)試驗(yàn)中,蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶(PDGFRβ、VEGFR2、KIT)的磷酸化進(jìn)程;蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊在某些動(dòng)物腫瘤模型中顯示出抑制腫瘤生長(zhǎng)或?qū)е履[瘤消退,和/或抑制腫瘤轉(zhuǎn)移的作用。
蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊是一種能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶(RTK)的小分子,蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊中某些受體酪氨酸激酶參與腫瘤生長(zhǎng)、病理性血管形成和腫瘤轉(zhuǎn)移的過(guò)程。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊通過(guò)對(duì)舒尼替尼抑制各種激酶(80多種激酶)的活性進(jìn)行評(píng)價(jià),蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊可抑制血小板衍生生長(zhǎng)因子受體(PDGFRα和PDGFRβ)、血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干細(xì)胞因子受體(KIT)、Fms樣酪氨酸激酶-3(FLT3)、1型集落刺激因子受體(CSF-1R)和神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞系衍生的神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子受體(RET)。
對(duì)本品或藥物的非活性成份嚴(yán)重過(guò)敏者禁用蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊。
腎癌的腰痛:腰痛為腎癌另一相對(duì)常見(jiàn)癥狀,多數(shù)為鈍痛,局限在腰部,疼痛常因腫塊增長(zhǎng)充脹腎包膜引起,血塊通過(guò)輸尿管亦可引起腰痛已如前述。腫瘤侵犯周?chē)K器和腰肌時(shí)疼痛較重且為持續(xù)性。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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