安閑拉莫三嗪片用于正在服用卡馬西平患者是怎樣呢？

來源：發(fā)布時間：2016/11/12 13:50:07

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安閑拉莫三嗪片的活性成份為拉莫三嗪?；瘜W(xué)名：3，5-二氨基-6-(2，3-二氯苯基)-as-三吖嗪。那么，安閑拉莫三嗪片用于正在服用卡馬西平患者是怎樣呢？

安閑拉莫三嗪片在尿中排出的原形藥不足10%。糞便中所排除的與藥物有關(guān)的物質(zhì)僅約為2%。清除率和半衰期與劑量無關(guān)。安閑拉莫三嗪片對健康成人的平均消除半衰期是24～35小時。UDP－葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶已被證實是拉莫三嗪的代謝酶。安閑拉莫三嗪片在一項Gilbert綜合征的受試者研究中，平均表觀清除率比正常對照者下降32%，但比值仍在一般人群的范圍內(nèi)。

安閑拉莫三嗪片在腸道內(nèi)吸收迅速、完全，沒有明顯的首過代謝。安閑拉莫三嗪片口服給藥后約2.5小時達(dá)到血漿峰濃度。安閑拉莫三嗪片進(jìn)食后的達(dá)峰時間稍延遲，但吸收的程度不受影響。安閑拉莫三嗪片的實驗表明，當(dāng)單次最高給藥劑量達(dá)450mg時，藥代動力學(xué)曲線仍呈線性。安閑拉莫三嗪片的穩(wěn)態(tài)時最高血藥濃度在不同個體之間差異較大，但在同一個體，濃度的差異很小。

安閑拉莫三嗪片對健康成人，平均穩(wěn)態(tài)清除率為39±14mL/min。安閑拉莫三嗪片的清除主要是代謝為葡萄糖醛酸結(jié)合物，然后經(jīng)尿排泄。安閑拉莫三嗪片的血漿蛋白結(jié)合率約為55%；從血漿蛋白置換出來引起毒性的可能性極低，分布容積為0.92～1.22L/kg。

正在服用卡馬西平的病人，服用拉莫三嗪之后有中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)的報告，包括頭痛、惡心、視力模糊、頭暈、復(fù)視和共濟(jì)失調(diào)。這些反應(yīng)在減少卡馬西平的劑量后通常都會消失。

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（實習(xí)編緝：邵澤妹）

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